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多靶点抗肿瘤天然活性成分筛选及其抑瘤活性研究

开题报告

一、选题背景与意义

肿瘤是全球卫生问题的重要组成部分，它的发病率和死亡率呈现逐

年增加的趋势。传统的肿瘤治疗药物通常针对单一的靶点，但现代肿瘤

学研究表明，肿瘤的发生与发展通常不是由单一的基因或蛋白质异常所

致，而是由多重靶点相互作用所导致。因此，多靶点治疗成为了当前肿

瘤治疗研究的一个重要方向。

天然药物的化合物种类繁多，具有多种生物活性，适合在多靶向抗

肿瘤方面进行研究。因此，对于天然药物中具有多重作用靶点的化合物

的筛选及其抗肿瘤活性研究具有重要意义。

二、研究内容及方法

本研究旨在筛选具有多重靶点作用的天然活性成分，并进一步研究

它们的抑瘤活性。具体内容如下：

1.筛选多靶点抗肿瘤活性成分的方法

根据多靶点抗肿瘤活性的特点，本研究将利用多种化合物筛选方法

相结合的方法来筛选具有多重靶点作用的化合物，其中包括生物学、计

算机模拟等方面的筛选方法。

2.筛选出的化合物的活性评价

通过体外和体内模型评价已筛选出的化合物的抗肿瘤活性。主要包

括但不限于邻位取代基对抑瘤活性的影响、多靶点作用等。

3.活性化合物的分离纯化

通过常规的分离纯化技术，纯化已筛选出的具有抗肿瘤活性的化合

物。

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4.化合物结构的鉴定

通过核磁共振、质谱等多种手段，对具有抗肿瘤活性的化合物进行

结构的鉴定。

三、预期成果

1.筛选出具有多重靶点作用的天然活性成分；

2.确定这些化合物的抑瘤活性和作用机制；

3.分离纯化活性化合物；

4.对具有活性的化合物进行结构鉴定；

5.为多靶点抗肿瘤药物的研制提供新的天然药物来源。

四、进度安排

第一年：对多种天然药物进行预筛选和初步的活性评价，确定几个

具有潜在多重靶点作用的天然药物化合物。

第二年：重点开展有关化合物的活性筛选和鉴定，并初步探讨其作

用机制。

第三年：深入研究已确定的具有多重靶向作用的天然活性化合物，

并进行进一步的活性评价和结构鉴定。

五、参考文献

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Internationaljournalofclinicalpharmacologyandtherapeutics,2009,

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[2]LuW,LinC,RobertsMJ,etal.Towardsdrugcombination:

Ligand-basedandtarget-basedapproaches[J].Journalofcomputer-

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