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第2章 药物的首过效应明显时,可舌下给药、直肠给药 酶的诱导剂和抑制剂的作用和代表药 作用 酶诱导剂 巴比妥类 格鲁米特、苯妥英钠 灰黄霉素 利福平 药物→酶活性↑→代谢↑，T1/2↓，浓度↓，药效↓，酶活性↑ 酶抑制剂 氯霉素、异烟肼 西咪替丁 药物→酶活性↓→代谢↓，T1/2↑，浓度↑，药效↑，酶活性↓ 药物及其代谢产物经肾脏排泄时主要有三种方式：肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管被动重吸收。 药物 尿ph 重吸收 排泄 弱酸 ↓ ↑ ↓ ↑ ↓ ↑ 弱碱 ↓ ↓ ↑ ↑ ↑ ↓ 作用于受体的药物分类： 激动药：既有亲和力又有内在活性。依内在活性的大小又分为： 完全激动剂：有较强亲和力和内在活性 部分激动剂：有较强亲和力而内在活性低 2） 拮抗药：与受体有亲和力但没内在活性，并能阻断受体的激活。按作用方式分两类： A、竞争性拮抗药：和受体的结合是可逆的，量效曲线平行右移 B、非竞争性拮抗药：和受体的结合不可逆，量效曲线右移并下移 3）反向激动药：能够稳定受体处于非活性构象的药物 4）协同激动药：如受体分子上有两个以上配体结合位点，与受体结合的配体之间会产生相互作用。 5、 药物的不良反应：副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应 6、效价强度：指引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大 半数有效量ED50：能使50%个体产生某一治疗作用有效的剂量 半数致死量LD50：能使50%动物产生死亡的剂量 治疗指数TI：通常用LD50/ED50表示，TI越大，药物的安全性越大 第五、六、七章 1、N1受体主要存在于神经节和肾上腺髓质，N2受体主要存在于骨骼肌运动终板 α1受体主要存在于皮肤黏膜血管，α2受体主要存在于突触前膜 β1受体主要存在于心脏组织中，β2受体主要存在于支气管、血管平滑肌细胞、冠状动脉、骨骼肌血管中 2、（α、β受体激动药）肾上腺素的翻转作用：如事先用酚妥拉明等α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对于β2受体的激动作用。 3、肾上腺素受体激动药：α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 α受体激动药：去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、可乐定、间羟胺 β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、特布他林等 α受体阻断药：α1、α2受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明 α1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、乌拉地尔 α2受体阻断药：育亨宾 β受体阻断药临床应用： 抗心律失常 抗心绞痛和心肌梗死 防治高血压 辅助治疗充血性心力衰竭 其他：甲亢 α、β受体阻断药：拉贝洛尔为代表，其他还有布新洛尔、阿罗洛尔和氨磺洛尔。 第八、九、十二、十三章 1、（M胆碱受体激动药）毛果芸香碱药理作用：a缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；b使汗腺、唾液腺分泌明显增加。 2、（N胆碱受体激动药，易逆性抗胆碱酯酶药）新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强 3、（M胆碱受体阻断药）阿托品对眼的作用与毛果芸香碱的相反：扩瞳、升高眼内压 4、（镇静催眠药）苯二氮卓类和巴比妥类药物的区别： 1）作用机制：巴比妥类是普遍性中枢抑制药。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl-内流，减弱谷氨酸介导的除极。巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加cl-内流，引起超极化。而苯二氮卓是增加细胞膜对cl-的通透性。 2）应用上，苯二是主要用于，抗焦虑，镇静安神。而巴比是随着剂量不同，有镇静，催眠，癫痫，麻醉作用。 3）不良反应，苯二嗜睡头昏，记忆力下降。巴比眩晕，困倦。REM,苯二作用比巴比小，反跳现象，巴比比较严重，成瘾性，巴比比较强。 4）安全性，苯二较高，巴比较低。 5、（抗癫痫药）苯妥英钠：为治疗癫痫大发作的首选药，但对小发作无效 乙琥胺：为防止小发作的首选药。 第十四、十五章 1、三环类抗抑郁症药：属于非选择性单胺摄取抑制剂，常用的有丙米嗪、氯丙米嗪、阿米替林、多塞平等 2、选择性NA再摄取抑制药：该类药物选择性抑制突触前膜NA的再摄取，包括地昔帕明、马普替林、去甲替林等 3、选择性5-HT再摄取抑制药：该类药物对5-HT再摄取具有强大的阻断作用，而对其它神经递质功能影响较小。包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。 第十六、十九章 解热镇痛抗炎药作用机制