给药系统的研究新进展.pdf

新释药系统研究进展 张 强 北京大学药学院 1 释药系统相关概念 ◎DDS: drug delivery systems ◎新制剂 ◎新剂型 ◎新制剂技术 ◎新释药技术 2 释药系统的重要性 ◎DDS符合我国发展的需要和实际：投入少，时间 短，成功率高，附加值高，更环保 ◎DDS具有很大的临床价值+市场需求, 制剂产业对 我国医药市场的贡献很大 3 NCE与DDS的比较 NCE DDS 时间 10年 3-6年 投入 10亿 0.3-0.5亿 效益(年) 10亿 3-10亿 4 DDS的发展过程 ◎ 1950-1980:第一代DDS，口服SR和TTS等，数量非常大， 市场成功，目前仍占DDS最大份额 ◎ 1980-2010:第二代DDS，注射用MS、大分子DDS （PEG化 等）、纳米DDS，ADC等。难度大，创新性高，数量少。 开发中数量很大 ◎ 2010 以后:第三代DDS ，靶向、智能、新型纳米、生物技术、 难溶性药物新型DDS等，成功少，大量开发中。但发达国 家大型药企都积极参与 5 我国DDS的发展过程 ◎ 建国-现在：重建/恢复期（1949-1957）、调整/发展期 （1958-1965）、10年动乱（1966-1976）、快速发展期 （1976-现在） ◎ 解放前我国只能生产一些普通制剂。60多年/改革开放以来， 在追踪研究基础上，完善了普通制剂的制备技术，逐步建 立了一些新制剂技术，DDS开发获得长足进展 ◎ 目前国内已有: 口服自乳化制剂、口服缓控释制剂（包括渗 透泵型）、透皮给药系统、口服速释制剂（包括冻干型）、 脂质体、注射用微球、注射用载药乳剂等 6 主要内容 1 口服速释制剂 2 口服缓、控释制剂 3 吸入剂 4 注射剂 5 透皮给药系统 6 大分子药物给药系统 7 其它制剂(凝胶剂、眼用制剂、包合物、植入剂等) 8 载体给药系统 7 口服速释制剂 ◎速溶片/ 口溶片 ◎ 速崩片/ 口崩片 ◎ 快速液化咀嚼片 ◎ 分散片 ◎ 自乳化释药系统 ◎ 自微乳化释药系统 8 口服速释制剂的特点 ◎入口即溶/崩，服用方便（老人、病人、儿 童） ◎吸收快，起效快