头孢克洛及其药学特性与市场分析.pdf

— Il5 ·166· ‘中昌医药情报 ’1998年第 4卷第3期 头孢克洛及其药学特性与市场分析 上海华联制药有限公司(200072) 马培奇 只’7 ／ ●--_— 。一 摘要 头孢克潜在国外的应用十分普遗 ，作为世界最畅销 口艉头孢类抗生素巳追 12年．奉文在敏 述头孢克洛概况的基础上，着重舟绍了它的药学特性 ，并对其国内、外市场现况及前景作了分析。 美-翊头孢格口服头{鱼临床应用临床评价市场市场分柝 菇 糌 1 序言 年获美 国食品药 品管理局批准 ，1982年 同时 抗生素是临床不可或缺的药物类别之 在美国和 日本 (开发和销售权益转让给 日本 一 其中头孢类抗生素是通过抑制细菌细胞 盐野义制药公司)上市 ，现 已在包括中国在内 壁合成酶活性产生抑菌作用，对细胞蛋 白质 的世界各主要国家销售，商品名主要有 Ce— 合成和DNA合成或复制过程无影响，故安 dot、希盎I劳、Di—staclor(均Lilly公司)、kefral 全性 (Jk等高等动物细胞没有细胞壁)很高， (盐野义制。药公 司)、keflor、口福乐 (印度 毒副反应颇小 (少)，在各种感染症治疗中得 Ranbaxy公司)等 。 到了广泛的应用。头孢类抗生素 自1965年 由 头孢克洛属第二代 口服头孢类抗生素， 美国Lilly公司首次推出头孢噻啶(cephalori— 但与第一代头孢类抗生素相 比，它对革兰氏 dine)以来，迄今已发展到了第四代。就抗菌 阳性菌的抗菌谱及其抗菌活性并未降低，而 性能分析，第一代头孢类抗生素对革兰 氏阳 对革兰 氏阴性菌的作用却提高了。头孢克洛 性菌的抗菌活性较强，对革兰氏阴性菌的作 的敏感菌主要有大多数葡萄球菌、包括产或 用则较弱；第三代药物对 内酰胺稳定，对包 不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌{大部分链 括绿脓杆菌在 内的革兰氏阴性菌具有较强的 球菌，包括化脓性链球菌(A族 溶血性链球 抗菌活性，但对革兰氏阳性菌的作用较弱{第 菌)、无乳链球菌 (B族)、绿色链球菌、厌氧链 四代药物 旨在保留第三药物对革兰氏阴性菌 球菌和肺炎双球蓿；厌氧菌如消化球菌，消化 的作用下，增强对耐药株和革兰氏阳性菌、特 链球菌}某些梭菌如产气荚膜梭菌、白喉杆 别是耐药金黄色葡萄球菌的活性，然其虽已 菌i大肠杆菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌、 有头孢唑南 (cephazonam)等应市，结果却并 流感嗜血杆菌(包括许多耐氨苄西林、阿莫西 非理想，有待今后的进一步改善。相比之下， 林的菌株)、淋球菌等革兰氏阴性菌，临床上 第二代头孢类抗生素由于对 内酰胺酶相对 可用于治疗上述敏感菌引起的轻至中度肺 稳定，对革兰氏阳性菌和阴性菌具有 良好又 炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃腺炎等呼吸道感 均衡的抗菌活性，作为敏感菌感染常规治疗 染和淋病、肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染、皮 口服用药颇具优势。头孢克洛十余年来一直 肤与软组织感染、骨感染及中耳炎、鼻窦炎 稳居着 口服用头孢类抗生素全球销售额排序 等。其中后二种感染症通常能以奥格门汀 之最的事实多少也说明了这一问题。 (Augmentin，阿莫西林与棒酸复合制剂)或 2 头孢克洛的摄况[1，2] 红霉素一磺胺异恶唑进行