药理学精品课程β内酰胺类抗生素_培训课件.ppt

* 【药物相互作用】 与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用 （二）半合成青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 主要作用于G-菌的青霉素 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点： ①耐酸不耐酶 ②可口服 ③抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染 2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林、苯唑西林、氯唑西林 、氟氯西林 特点： ① 耐酸耐酶 ② 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障 ③主要用于耐PG的金葡菌感染 ④双氯西林作用最强 3. 氨基青霉素类（广谱青霉素类） 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等 特点： ①耐酸——可口服， ②不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ③对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的上呼吸道感染、尿路感染。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 、替卡西林、磺苄西林、以及阿洛西林和 美洛西林等酰脲类青霉素。 特点： ①不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G-菌有效； ③对铜绿假单胞菌作用强。 5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等 特点： ①对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定，对G+菌作用弱。 ②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染，对铜绿假单胞菌无效。 三、头孢菌素类抗生素 是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烯酸（7-ACA），也有一个β-内酰胺环。 头孢类：7-氨基头孢烯酸 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定，不易耐药 3、过敏反应发生率低，约为PG的5-10% 4、毒性小，主要为肾毒性 头孢菌素的分类 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药。但某些如：头孢氨苄、头孢克洛可口服。 分布：体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障。 3. 排泄：主要经肾脏排泄。 注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。 体内过程 1.抗菌谱：前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代， 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性：对β-内酰胺酶一代比一代稳定。 3.肾毒性：对肾的毒性一代比一代低。 4.体内分布：第三代和第四代都能透入脑脊液。 抗菌作用特点 重点 1、第一代 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度呼吸道、尿道感染。 代表药物 头孢噻吩(cefalothin,先锋霉素I) 头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素IV)——口服 头孢唑啉(cefazolin,先锋霉素V) 头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复） 临床应用 2、第二代 主要用于敏感G+和G-菌，一般G-杆菌感染可作首选药。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。 代表药物 头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛酯（西力欣片） 头孢孟多——对厌氧菌有效 头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣） 口服，吸收率高 3、第三代 抗菌谱广，抗菌活性强。 主要用于重症耐药G-杆菌感染。 主要治疗尿路感染，以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。 对肾基本无毒性。 代表药物： 头孢噻肟(菌必灭) 头孢曲松(菌必治) ：半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂。 头孢他定(复达欣) ：目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者。 头孢哌酮(先锋必)：对大肠杆菌高度亲和力，胆汁浓度高。 4、第四代 主要用于第三代头胞菌素耐药的G- 杆菌感染。对绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。无肾毒性。 用于对其他头孢菌素耐药的各种感染 代表药物： 头孢甲吡唑 头孢吡肟（马斯平）：对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效 1. 过敏反应 皮疹