《第三十九章β-内酰胺类抗生素》-公开课件.ppt

第三代 1. 对G+菌作用不及第一代、第二代。对G-杆菌优于 一、二代。对铜绿假单胞菌有效。 2. 对肾脏基本无毒性。 3. 代表药：头孢哌酮，头孢他定，头孢噻肟。 第四代 1. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌高效 2. 几无肾毒性 3. 代表药： 头孢吡肟，头孢匹罗 第一、二、三、代头孢菌素发展趋势 1. 对G+菌作用 ? 2. 对G-菌（尤其G-杆菌）作用 ? 3. 对铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）作用 从无（1、2代）到有（3代）。 4. 对肾脏毒性 ? 三、 不良反应 1. 过敏反应，过敏性休克少见，主要为皮 疹。对青霉素过敏者用头孢菌素慎重。 2. 肾毒性：比氨基糖苷类、多黏菌素低。 3. 其他 （1）高钠血症（钠盐） （2）出血倾向及双硫仑样（醉酒样）反应 （3）二重感染（第三代头孢菌素）少见。 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 1. 代表药：亚胺培南 2. 特点 （1）高效、广谱、耐酶。 （2）在体内易被脱氢酞酶水解失效， 故单用无使用价值。 3. 常与西司他丁制成复方制剂——泰能。 西司他丁为酞酶抑制剂，可使亚胺培南 充分发挥疗效。 4. 主要用于：需氧和厌氧菌引起的严重感染。 5. 不良反应：剂量过大可致惊厥和肾损害。 头霉素类 1. 代表药：头孢西丁： 2. 抗菌谱广，抗菌作用强，抗菌作用与第二代 头孢菌素相似；对一些厌氧菌有良好抗菌作 用。 3. 主要用于：需氧和厌氧菌引起的盆腔、腹腔 及妇科的混合感染。 氧头孢烯类 拉氧头孢（latamoxel） 1. 抗菌谱广，抗菌作用与第三代头孢的头孢噻 肟相似。 2. 对β-内酰胺酶稳定。 3. 主要用于：呼吸道、尿路、妇科、胆道感染 及脑膜炎、败血症等。 单环β-内酰类抗生素 1. 代表药：氨曲南 2. 特点： （1）对革兰阴性菌有强大抗菌作用 （2）耐酶，低毒 （3）与青霉素无交叉抗药性 3. 主要用于 革兰阴性菌引起的感染 （包括铜绿假单胞菌感染）。 第五节 β-内酰胺酶抑制剂 1. 代表药： 克拉维酸，舒巴坦 ，他唑巴坦 2. 作用：抑制β－内酰胺酶活性，但抗菌活 性低，单用无意义，常与β-内酰胺 类抗生素合用。 3. 应用（1）与β－内酰胺类抗生素联合应用。 （2）与β－内酰胺类抗生素组成复方制剂 舒巴西林：氨苄西林 + 舒巴坦 他唑西林：哌拉西林 + 他唑巴坦 谢谢！ 第三十九章 β—内酰胺类 抗生素 药理教研室 吴尚魁 授课要点 1. 青霉素类的作用机制，耐药性及分类。 2. 青霉素G 体内过程特点与临床用药的关系 3. 青霉素G临床应用，主要不良反应及防治。 4. 耐酶青霉素的主要用途 5. 广谱青霉素类的特点 6. 一、二、三代头孢菌素的特点 7.β -内酰胺酶抑制剂的临床应用 8. 对青霉素过敏或耐药者是否可用头孢菌素 类，为什么？ 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 β-内酰胺类抗生素是一类具有共同的β-内酰胺 环结构的抗生素。 一、分类 （一）青霉素类 （二）头孢菌素类