药物化学课件_第一章_绪论课件.ppt

药物化学Medicinal Chemistry 第一章 绪论Introduction 本章主要内容： 药物化学的研究对象和任务 药物化学的历史（自学） 药物的分类和名称 药物化学的学习内容和学习 方法 （一）药物：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。 一、药物化学的研究对象和任务： （二） 药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。 （三）药物化学的研究内容 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 研究化学药物进入体内后的运行方式 研究化学药物与生物体相互作用的方式 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 设计新的活性化合物分子 寻求和发现新药 （四）药物化学的任务： ②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学” ③　寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。 “新药设计” 创新药→生产化学药物→临床用药研究 ①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学” Pharmaceutical chemistry Medicinol chemistry 二、药物化学的历史： 发现阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。 发展阶段： 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现，抗 生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化 合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些 基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。 设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合理的设计阶段。 传统的新药研究与开发的模式 现代新药设计 基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计 合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。 基因治疗药物 与药物结合的受体生物大分子统称为药物作用的生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。迄今已发现作为治疗药物靶点的受体生物大分子总数近450个。目前上市的药物中作用于各种靶点的分布见下图。 三、药物的分类和名称： （一）药物的分类方法： 按照来源分类 ：天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程药物等 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等 按疗效分类： 按照化学结构分类： （二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名 药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。 药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。 又称国际非专利药名 (International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家药典委员会编写的《中国药品通用名称Chinese?Approved?Drug?Names（CADN） 》是依据INN结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。 INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。 INN不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文译文。 药物的通用名 药物的化学名 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。（注意：取代基的先后顺序与英文命名不同） 举例： 药物化学名的组成：取代基的位置+