DHEA为原料甾体7位衍生物的合成研究的开题报告.docx

以AD/DHEA为原料甾体7位衍生物的合成研究的开题报告

一、选题背景

甾体化合物是一类在生物体内普遍存在的重要天然物质，具有多种生物活性和药理活性。因此，甾体化合物及其衍生物一直是合成有机化学与药物化学领域研究的重点方向之一。其中，以AD（androsterone）和DHEA（dehydroepiandrosterone）为原料的甾体7位衍生物的合成具有广泛的研究价值。

二、选题意义

1.这类合成研究可以为甾体药物的合成开发提供有力支持；

2.合成的甾体化合物可以进一步用于药物活性筛选研究、新药探索以及临床应用；

3.研究中所采用的化学反应具有通用性，对甾体化合物领域的化学研究有重要参考价值。

三、研究内容

1.以AD和DHEA为起始原料，采用化学反应方法，在甾体7位引入新的官能团；

2.对新合成的化合物进行表征和分析，通过NMR、HPLC等手段进行结构表征和纯度检验；

3.探索这些化合物的生物活性和药理活性，如抗炎、抗肿瘤、降血脂、调节免疫系统等。

四、实验方法

1.合成AD/DHEA衍生物的方法：

（1）Lindlar固定化催化剂催化加氢；

（2）酸或碱催化的氧化反应；

（3）于4-氧化反应；

（4）还原键键解开反应；

（5）原烷基脱除反应。

2.分子结构鉴定的仪器和方法：

（1）核磁共振谱仪；

（2）质谱仪；

（3）高效液相色谱法。

五、预期结果

本研究旨在成功合成具有甾体7位新结构的化合物，并对所得化合物进行结构表征和生物学性质研究，实现以下目标：

（1）掌握甾体7位衍生物的合成方法；

（2）获得一些新颖的甾体化合物用于结构表征；

（3）对所得合成产物进行药理活性实验及潜在应用研究。

六、研究进度计划

本研究拟在1/12/2022至31/12/2022期间开展，具体计划如下：

1.第一个月（1/12/2022至31/12/2022）：文献检索和阅读；

2.第二个月（1/1/2023至31/1/2023）：确定实验方案，筛选化学反应方法；

3.第三个月（1/3/2023至31/3/2023）：开展实验，合成目标化合物；

4.第四个月（1/4/2023至31/4/2023）：分析表征合成的化合物；

5.第五个月（1/5/2023至31/5/2023）：实施生物活性试验；

6.第六个月（1/6/2023至30/6/2023）：数据分析、总结和撰写论文。

七、参考文献

1.Liu,X.;Ji,H.;Shen,H.;Han,J.Dehydroepiandrosterone:aversatilesteroid.CurrentOpinionsinClinicalNutritionandMetabolicCare,2018,21,249-255.

2.Chen,J.X.;Tang,W.;Lu,M.J.;Jia,Y.L.;Engle,K.M.SynthesesofnaturallyoccurringADandDHEAderivatives.JournalofOrganicChemistry,2015,80,2439-2456.

3.Li,G.;Li,X.;Chen,Y.;Wang,Y.;Li,X.;Gao,B.;Liang,D.Aconciseandefficientsynthesisof7-oxysteroidsfromandrogens.OrganicLetters,2017,19,3942-3945.

4.Wu,W.;Ma,Y.;Ruan,L.;Hou,X.;Gao,S.Stereoselectiveoxidationofsteroidalsubstrates:newsyntheticroutestoADandDHEAderivatives.JournalofOrganicChemistry,2019,84,4204-4214.