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异噁唑类BRD4(BD2)选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
一、引言
随着肿瘤治疗领域的深入研究,BRD4(也称为BD2)作为一种表观遗传调控蛋白,其在肿瘤发生、发展过程中的关键作用逐渐被揭示。针对BRD4的靶向药物研究成为抗肿瘤药物研发的热点。本文将重点介绍异噁唑类BRD4选择性抑制剂的设计、合成及其在抗肿瘤活性方面的研究。
二、BRD4的结构与功能
BRD4,作为溴结构域蛋白的一种,通过与多种蛋白质相互作用,参与基因表达调控、细胞周期调控等生物学过程。在肿瘤细胞中,BRD4的异常表达和活性增强往往与肿瘤的恶性程度、侵袭性及预后不良密切相关。因此,针对BRD4的靶向药物研发具有重要的
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