中心复合设计法优化丹七有效部位缓释微丸.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究报告　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 中心复合设计法优化丹七有效部位缓释微丸 １ １ １ ２ 施之琪 　王洛临　张建军 　江志强 　（１．广东省中医研究所　广州５１００９５；２．广州中医药大学） 摘　要　目的：应用挤出滚圆法制备丹七提取物缓释微丸，研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法：用挤出滚圆机制备丹七 提取物缓释微丸；采用单因素考察和中心复合设计筛选最优处方和工艺条件；考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出度。 结果：用挤出滚圆法制备的微丸圆整度好，大小均匀，收率高，药物体外溶出具有明显的缓释作用，体外释放曲线符合Ｐｅｐｐａｓ 和Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。结论：该工艺简便易行。 关键词　缓释微丸；中心复合设计；有效部位 中图分类号：Ｒ９４４．９　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）０６０８２００４ ＯｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｆＳｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅＰｅｌｌｅｔｓｏｆＤａｎｑｉＡｃｔｉｖｅＦｒａｃｔｉｏｎｂｙＣｅｎｔｒａｌＣｏｍｐｏｓｉｔｅＤｅｓｉｇｎ １ １ １ ２ ＳｈｉＺｈｉｑｉ，ＷａｎｇＬｕｏｌｉｎ，ＺｈａｎｇＪｉａｎｊｕｎ，ＪｉａｎｇＺｈｉｑｉａｎｇ（１．ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｇｕａｎｇ ｚｈｏｕ５１００９５，Ｃｈｉｎａ；２．ＧｕａｎｇｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｅｘｔｒｕｓｉｏｎｓｐｈｅｒｏｎｉｚａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｏｆＤａｎｑｉｅｘｔｒａｃｔｉｏｎｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｐｅｌｌｅｔｓｂｙｃｅｎｔｒａｌ ｃｏｍｐｏｓｉｔｅｄｅｓｉｇｎ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ｔｈｅｐｅｌｌｅｔｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｉｎｔｈｅｅｘｔｒｕｓｉｏｎｓｐｈｅｒｏｎｉｚａｔｉｏｎｅｑｕｉｐｍｅｎｔ．Ｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｐｒｏｃｅｓｓｗｅｒｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｓｉｎｇｌｅｆａｃｔｏｒｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｓａｎｄｃｅｎｔｒａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｅｄｅｓｉｇｎ．Ｔｈｅｍｉｃｒｏｍｅｒｉｔｉｃｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ｙｉｅｌｄｓａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｄｉｓ ｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｔｈｅｐｅｌｌｅｔｓｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔ：Ｔｈｅｐｅｌｌｅｔｓｗｅｒｅｉｎｈｏｍｏｇｅｎｏｕｓｓｉｚｅａｎｄｓｐｈｅｒｉｃａｌｓｈａｐｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｕｓｉｎｇｔｈｅｅｘｔｒｕ ｓｉｏｎｓｐｈｅｒｏｎｉｚａｔｉｏｎｅｑｕｉｐｍｅｎｔ，ａｎｄｔｈｅｃｕｒｖｅｓｏｆｃｕｍｕｌａｔｉｖｅｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｗｅｒｅｆｉｔｔｅｄＰｅｐｐａｓａｎｄＨｉｇｕｃｈｉｅｑｕａｔｉｏｎ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｔｈｅ ｐｒｏｃｅｓｓｉｓｓｉｍｐｌｅａｎｄｒｅａｓｏｎａｂｌｅ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　Ｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｐｅｌｌｅｔｓ；Ｃｅｎｔｒａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｅｄｅｓｉｇｎ；Ａｃｔｉｖｅｆｒａｃｔｉｏｎ ［１０］ 　　丹七片为卫生部颁成方制剂（标准编号：ＷＳ３Ｂ 卡波姆 ，又名聚羟乙烯，是一种高分子丙烯 ００４７８９），由丹参、三七两味中药组成，临床上多用于 交联聚合物，已被药典收载。由于卡波姆具有内在 血气瘀滞所致的诸般肿痛，如胸痹心痛、瘀血头痛、跌 特有的交联结构，其良好的黏滞性和亲水凝胶使其 打损伤、月经不调、产后瘀阻的少腹疼痛等症，西医之 具有较好的控缓释作用。其化学性质十分稳定，可 ［１］ 与各种性质药物及其他辅料混合，以湿法制粒技术 冠心病、心绞痛、高血压属瘀血证型者 。现代药学 ［２］ 研究发现其主要有效成分为丹参酮类、丹酚酸类 和 制备相应制剂。 三七总皂苷［３，４］。据药代动力学研究报道，丹参中水 １　仪器与材料 溶性主要化学成分丹酚酸Ｂ在人体内消除半衰期仅