罗布麻叶的化学与药学的研究.pdf

罗布麻叶的化学和药学研究 1，2 1，2 1 1 李青山 刘恩荔 韩利文 侯晋军 1 2 （.山西医科大学药学院，太原 030001 .山西省中医药现代工程技术研究中心， 太原 030001 ） 中药罗布麻叶是一味传统的平肝息风药。罗布麻属于夹竹桃科植物，有两属三种，即罗 布麻属罗布麻，别名红麻（Apocynum venetum Line ）；白麻属有两个种：其一为大叶白麻 （Poacynum hendersonii(Hook.f.)Woodson ），别名为大花罗布麻；其二为白麻（Poacynum pictum(Schrenk)Baill ），别名为紫斑罗布麻。罗布麻叶作为治疗高血压的中药已经收载于中国 药典，其降脂、抗氧化、保肝、抗抑郁等作用已有报道。市场上罗布麻制剂为药材直接用药 或为复方制剂，尚无深入开发的品种。对罗布麻叶已有一定的研究，包括化学成分、药理作 用、提取方法等，但尚不够系统。近年来随着心血管疾病发病率的上升，罗布麻叶这味传统 的平肝息风药重新大量应用于中医临床，随着罗布麻叶的广泛应用，对罗布麻叶的系统研究 更显得意义重大。基于此，本课题组对罗布麻叶的化学、药学、药理学等进行了较为系统的 研究。 1.罗布麻叶化学成分的研究 1.1 罗布麻（红麻）叶化学成分的研究[1] 本课题采用聚酰胺柱层析，硅胶柱层析，凝胶柱层析和制备薄层色谱分离纯化得到 8 个化合物。鉴定了其中7 个黄酮类化合物。经理化性质测定和波谱解析方法鉴定为：三叶豆 苷、金丝桃苷、槲皮素、乙酰异槲皮苷、异槲皮苷、杨梅素。 1.2 大叶白麻叶化学成分的研究 本课题组对大叶白麻叶进行了化学成分的研究，得到 15 个化合物。鉴定了其中9 个黄 酮类化合物、3 个其它类型化合物，经理化性质测定和波谱解析的方法鉴定为：北美圣草素 7-O-葡萄糖苷（Eriodictyol 7-O-glucoside ）、槲皮素（Quercetin ）、异槲皮苷（Isoquercetin ）、 槲皮素 3-O-槐糖苷（Quercetin3-O-sophoroside ）、芦丁（Rutin ）、山奈酚（Kaempferol ）、三 叶豆苷（Trifolin ）、紫云英苷（Astragalin ）、异鼠李素 3- O- 葡萄糖苷 (Isorhamnetin3-O-glucoside )、羽扇醇棕榈酸酯（Lupenyl palmitate ）、没食子酸(gallic acid)、 β-谷甾醇(β-Sitosterol)，其中，山奈酚、三叶豆苷、北美圣草素7-O-葡萄糖苷和没食子酸为 首次从大叶白麻叶中分离得到，首次从该植物中分离出以北美圣草素为苷元的黄酮苷类化合 物。课题组所分离出的化合物为大叶白麻叶指纹图谱特征峰的确认提供了标准品，为药理活 性的筛选提供了样品，为大叶白麻叶质量标准水平的提高奠定了基础，同时也为从药效物质 基础的角度区分罗布麻与大叶白麻提供了依据。 2.罗布麻叶有效部位制备工艺研究[2] 以总黄酮量和出膏率为指标，比较了渗漉法、回流提取法和半仿生提取法，结果表明， 回流提取法出膏率小，且黄酮成分的提取率大。同时该法方便快捷、所得提取物利于后期纯 化处理，利于工业化生产，最终确定以回流提取法对罗布麻叶进行提取。 对回流提取法中影响活性成分和出膏率的各种参数( pH 值、提取溶剂浓度)进行单因素 考察，并在前面单因素试验基础上，以黄酮量、鞣质量、出膏率为指标，对主要因素进行正 4 交试验考察 L9(3 ) ），同时结合成本对各参数进行优化，并进行验证试验，从而确定最优工 艺参数。 经过初步的药理筛选，发现罗布麻叶提取物有两个活性部位。活性部位 A 具有调节血 脂活性，该部位的化学成分主要为鞣质和黄酮成分。活性部位B 具有NOS 抑制剂活性，该 部位的化学成分主要为黄酮类物质（从罗布麻叶中获得纯度超过50%的总黄酮有效部位）。 由于两个部位分别由不同类型的化合物组成，故本课题组选择不同的纯化方法，分别对两部 位进行纯化工艺的考察。 3.罗布麻叶有效部位药理学研究[3] 本课题以心血管药理活性为筛选指标，寻找罗布麻叶的有效部位。