【药品名】聚乙二醇干扰素-α2a.PDF

【药品名】聚乙二醇干扰素-α2a 【英文名】Peginterferon alfa-2a 【别名】派罗欣；Pegasys 【剂型】注射剂：180μg/ml。 【药理作用】聚乙干扰二醇素-α2a 是聚乙二醇 (PEG)与重组干扰素-α2a 结合 形成的长效干扰素。干扰素与细胞表面的特异性受体结合，触发细胞内复杂的 信号传递途径并迅速激活基因转录，调节多种生物效应，包括抑制感染细胞内 的病毒复制，抑制细胞增殖，并具有免疫调节作用。 【药动学】健康受试者单次皮下注射 180μg后，血清浓度可在 3～6h 内检测 到。在24～48h内可达到血清浓度峰值的 80%，可维持血清浓度达 72～96h。其 绝对生物利用度是 84%，与干扰素-α2a 相似。本品主要分布在血液和细胞外液 中，静注后稳态分布容积为 6～14L。人体内对本品的系统清除率大约是 100ml/h，较普通干扰素-α2a 低100倍。静脉给药后的半衰期大约是 60h，而 普通干扰素一般仅 3～4h。皮下注射给药后的半衰期更长，约为 80h。在慢性丙 型肝炎患者中，每周给药一次，连续 5～8周后，本品产生蓄积，其血清浓度可 达单次给药的 2～3倍。但 8周后无进一步蓄积。使用48周后的峰谷比约为 1.5～2.0。其血清浓度可在整个一周内维持在一个较稳定的水平。对23例肌酐 清除率高于 100ml/min(肾功能正常)到20ml/min(肾功能显著异常)的患者研究 显示，本品的药代动力学与肌酐清除率无显著相关性。62岁以上的老年受试者 在给予单次皮下注射 180μg后对本品的吸收较健康受试者延迟，但仍呈持续 性。两者达峰时间分别为 115h和82h，AUC中度增加(分别为1663ng·h/ml和 1295ng·h/ml)，但峰浓度相似(分别为9.1ng/ml和 10.3ng/ml)。 【适应症】用于治疗无肝硬化和肝硬化代偿期的慢性丙型肝炎患者。 【禁忌症】1．禁用于已知对 α-干扰素、大肠杆菌产物、聚乙烯二醇或本品任 何成分过敏的患者。2．禁用于 自身免疫性肝炎患者。3．因为本品注射溶液中 含苯甲醇，所 以禁用于新生儿和婴幼儿 。 【注意事项】1．对伴有 自身免疫性疾病的患者应慎用本品。既 有心脏疾病的 患者应慎用本品。有抑郁史 的患者应慎用本品。2．当中性粒细胞计数 (ANC)小 于750/mm 时，应考虑减量 ；当 ANC 小于 500/mm 时，应考虑暂时停药，直到 ANC 恢复至大于 1000/mm 时，可再恢复治疗。重新治疗开始应使用 90μg，并 应监测中性粒细胞计数 。3．当血小板计数小于 50000/mm 时，应将剂量减低至 时，应考虑停药。4．当出现丙氨酸氨基 90μg；当血小板计数低于 25000/mm 转移酶 (ALT)的持续升高时，应考虑将剂量减至 90μg。减量后，如 ALT 仍持续 升高，或发生胆红素升高或肝功能失代偿，应考虑停药。5．使用前必须肉眼观 察注射剂中有无颗粒和颜色变化，不与其他药物配伍应用。6．肾功能异常患者 无需调整剂量 。尚未在血液透析患者中进行过有关的研究。7．根据药代动力 学、临床耐受性和安全性资料，A 级肝硬化患者无需调整剂量 。8．尚未在肝功 能失代偿 的患者中进行本品的疗效和安全性的研究，因此，不推荐肝功能失代 偿 的患者使用。9．尚无 18岁以下患者用药安全性和疗效的资料。10．使用本 品可出现头晕、意识模糊、嗜睡和疲劳，应注意不要驾驶交通工具和操作机 器 。11．根据药物分布、药效学应答和药物耐受性特点，老年患者不需要调整 剂量 。12．药品应存放于小孩接触不到处。13．避光，贮存于 2～8℃的冰箱 内，请勿冷冻或摇晃 。 【不良反应】1．发生率≥10%的不良反应包括 疲劳、寒战、发热、注射部位 反应、疼痛、腹泻、腹痛、恶心和呕吐、厌食、肌痛、关节痛、背痛、头痛、 失眠、头晕、注意力不集中、抑郁、易激惹、脱发、瘙痒症。2．不良反应发生 率2%～10%的有 乏力、嗜睡、胸痛、流感样症状、不适、潮热、颤抖、记忆 力减退、感觉异常、味