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阿莫西林胶囊剂 工艺设计 应用化学 1 班 叶乐健 理化性质 药理毒理作用 处方设计及生产流程 药物市场需求及发展现状 P 01 P 02 P 03 P 04 CONTENTS 目 录 概述 阿莫西林，又名安莫西林 或安默西林，是一种最常 用的半合成青霉素类广谱 β - 内酰胺类抗生素，为一 种白色粉末，半衰期约为 61.3 分钟。在酸性条件下 稳定，胃肠道吸收率达 90% 。阿莫西林杀菌作用强，穿透细 胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素 之一。 理化性质 密度： 1.54g/cm3 熔点： 195 ° C (dec.) 溶解度（水）： 4.0mg/ml 阿莫西林属于青霉素中的一种，其化学结构中含有氨基侧链， 与 AMP( 单磷酸腺苷）相比，在其侧链苯环上多一个羟基，所以 二者性质非常相似。阿莫西林为白色或类白色结晶性粉末、味微 苦，在水中微溶、在乙醇中几乎不溶，比旋度在 +2900~+3100 范围内。耐酸，在胃肠道吸收好，且不易受大部分食物影响。纤 维会影响吸收，降低药效。 药理毒理作用 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链 球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧 革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流 感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产 β 内酰胺 酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。 AMO 抗菌活性 起主要作用的基本结构是 6 —氨基青霉烷酸中的 β —内酰胺环， 可专一地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合 成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺 损，菌体膨胀裂解。 处方设计 由 6-APA （ 6- 氨基青霉烷酸）与 N- （ 3- 乙氧羰基 -1- 甲基乙烯基）对羟 基苯甘氨酸钠盐经缩合而制得阿莫西林。 合成路线如下： 1 、处方 用料名称 用料量 6- 氨基青霉烷酸 2600.0g N- （ 3- 乙氧羰基 -1- 甲基乙烯基）对羟基苯甘氨酸钠盐 2600.0g 原材料处理辅料 使折合含阿莫西林标示量 90%~110% 合成处理后阿莫西林 2500.0g 制 成 10000 粒 2 、每粒成分及含量 每粒含阿莫西林（ C16H19N3O5S ） 250.0mg （按无水物 计算） 生产流程 1 、合成阿莫西林生产工艺流程 2 、胶囊填充生产工艺流程图 市场需求及发展现状分析 处方设计的是阿莫西林硬胶囊剂，硬胶囊剂目前除片剂之外应用最为 广泛的一种固体剂型。在现代药物制剂生产中，硬胶囊剂因工艺过程相 对简单，又有服用方便，起效快并能有效地隔离药物的不良气味等优点。 近年来，国际阿莫西林胶囊市场发展较为平稳，除美国对阿莫西林胶 囊的需求量较大以外，其次是欧洲国家，对阿莫西林胶囊的青睐越来越 明显；新兴市场如俄罗斯也掀起了对阿莫西林胶囊的喜爱。在欧美等国 家的带动下，国际阿莫西林胶囊市场容量不断增长。截止 2011 年国际阿 莫西林胶囊市场容量达到了 3879 亿美元，同比增长 7.83% 。 2012 年在整 个国际经济形势下，阿莫西林胶囊市场有望增长 8.79% 。在我国，预计 2012 年阿莫西林胶囊市场容量增幅为 14.08% ，市场容量达到 522.98 亿 元。 阿莫西林，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。服用方便，安全 性高，疗效好，不良反应少，价格能让百姓接受，备受医生和患者的选 用。市场占有率不断增长，发展前景较好。