第16章解热镇痛抗炎药.课件.ppt

排泄: ?尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解离多,肾小管重吸收少。 ?如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液，使排泄加速，降低血药浓度。 体内过程  药理作用☆ 解热镇痛抗炎抗风湿作用较强☆抗血小板聚集及血栓形成: ▽小剂量：抑制血小板血栓素(TXA2)合成 ▽大剂量：抑制血管壁前列环素(PGI2)合成。☆ 临床用药时剂量的选择 血小板膜磷脂 环氧化酶 磷脂酶A2 花生四烯酸 环内过氧化物 （PGG2、PGH2） 血小板聚集 血小板释放ADP TXA2 阿司匹林 小（—） PGI2合成酶 PGI2 拮抗 大（—） 抑制血小板聚集 酸化胆道 用于治疗胆道蛔虫 抑制尿酸再吸收;促尿酸排出 用于治疗痛风症 3 其他作用 临床用途 ? 各种慢性钝痛和感冒发热（复方制剂） ? 急性风湿热、类风湿性关节炎 首选 ? 小剂量防止血栓形成(50-100mg/d) ? 胆道蛔虫病 不良反应? 胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用? 凝血障碍：严重肝损害、 低凝血酶原血症及VitK 缺乏者禁用。? 过敏反应：“阿司匹林哮喘”。 哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用。 水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。 急救：碳酸氢钠静脉滴注。? 瑞氏(Reye)综合征：1、少见，但后果严重 2、儿童，青年伴病毒性感染和发热多见 3、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者 药物相互作用 将某些与血浆蛋白结合率高的药物从结 合部位置换出来→游离型↑→作用↑： 与香豆素合用 →抗凝作用↑→出血； 与甲磺丁脲合用→降糖作用↑→低血糖； 与肾上腺皮质激素合用→ 抗炎作用↑→ 诱发溃疡。 与呋噻米合用竞争肾小管分泌部位→水 杨酸排泄↓ →蓄积中毒； 与甲氨蝶呤合用防碍其从肾小管分泌→ 毒性↑ 二、苯胺类对乙酰氨基酚 (扑热息痛) 作用特点☆ 解热镇痛作用强☆ 几乎无抗炎抗风湿作用☆ 各种慢性钝痛及感冒发热。 小儿退热首选。  * .. * .. * .. * .. * .. * .. * .. * .. * .. * .. * .. * .. 第16章 解热镇痛抗炎药 要求:1. 重点掌握阿司匹林的作用,应用和不  良作用2. 了解药物的分类和每类药物的作用特 点和临床适应症.3．熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用及其 机制 ☆ 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 ☆ 本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同，但有共同的作用基础——抑制PG合成，为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗炎药(NSAIDs) 共同作用机制 通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成 COX-1 COX-2 药理 COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的，存在于 诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中 功能 稳定细胞功能， 具有强的致炎、 保护细胞 致痛作用 抑制 不良反应 治疗作用 COX-1 和 COX-2的特性比较 PLA2 糖皮质激素 — LT 支气管收缩 5-脂氧酶 PG合成酶 PG TXA2 血小板聚集，血管收缩 PGE2致炎发热致痛，血管舒张收缩子宫,PGF2血管收缩，收缩子宫 PGI2 血管舒张，抑制血小板聚聚 花生四烯酸 膜磷脂 NSAIDs — 药理作用：1、解热作用 ▽ 体温调节中枢：下丘脑  ▽ 发热机制：病原体及其毒素→ 刺激中性粒细胞→释放内热原→ 下丘脑前部→