第二讲 口服药物吸收.pdf

SDU 第二章 口服药物吸收 Main Contents • 第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收 • 第二节 影响药物吸收的因素 • 第三节 口服药物吸收与制剂设计 • 第四节 口服药物吸收的研究方法与技术 第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收 • 吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。 血管内给药 静脉注射给药 给药途径 胃肠道给药 肌内注射 非血管内给药 粘膜给药 阴道、直肠给药 吸收过程 透皮给药等 • 药物吸收主要通过胃、小肠、大肠、直肠、肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等 各部位的上皮细胞(epithelial cell)进行的。其中小肠部位的吸收最为重要。 药物给药部位或吸收部位 上皮屏障 上皮细胞内 毛细血管内皮屏障 毛细淋巴管内皮屏障 毛细血管 毛细淋巴管 血液循环 药物吸收与跨膜转运 • 为使药物充分吸收，就必须了解和掌握上皮细胞膜 的结构和功能。 • 膜转运（membrane transport）: 物质通过生物 膜（或细胞膜）的现象, 是重要的生命现象之一 。 • 膜转运是药物吸收、分布和排泄中的重要过程。 一、生物膜的结构与性质 • 生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成 的复杂结构，具有半透膜特性。 • 膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型 膜的主要特点有： 膜结构的不对称性； 膜的流动性； 膜的半透性； 上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图 膜的流动性构成的脂质分子层是液态的,具有流动性 膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称 膜结构的半透性某些药物能顺利通过,另一些药物则不能通过 药物的膜转运与胃肠道吸收 膜转运途径 细胞间途径 跨细胞途径 一些小分子物质经过细胞间连接处 药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载 (transcellular pathway) (paracellular pathway) 的微孔进入体循环的过程。 体作用，穿过细胞而被吸收的过程。 是多数药物吸收的主要途径。小分子水溶性药物，如NaCl 。 二、药物转运机制 不同物质透过脂双层的能力 二、药物转运机制 1 ．被动转运(passive transport) 2 ．主动转运（active transport ） 载体媒介转运 3. 促进扩散（facilitated diffusion ） 4. 膜动转运（membrane mobile transport ） （一）被动转运(passive transport) 被动转运的特点是： ①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓