盐酸奈必洛尔项目调研.docx

盐酸奈必洛尔项目调研

注册类别：

原料，片剂（化药3.1类）。

专利与保护情况：

本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

项目简介：

高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。流行病学研究显示，目前全球有高血压患者1亿人，高血压患病率约为10%，欧美一些发达国家为20%。中国高血压患病率约为12%，现有高血压患者数超过1亿人，且每年以300万人的速度增长。

盐酸奈必洛尔临床上用于治疗原发性高血压，亦可用于慢性心衰的治疗。奈必洛尔是一种新型、强效、选择性的第三代受体阻滞剂。可以提高一氧化氮的水平，具有舒张血管效应。比目前已知的选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等的特异性更强。且具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性，无膜稳定作用，且不和*-羟色胺受体、多巴胺受体、肾上腺素能α1和α2受体结合。

适应症：

用于高血压、心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

临床作用：

①对心功能和血流动力学的影响：奈必洛尔无明显负性肌力作用，相反，它对心功能有一定的保护作用，可降低心脏前负荷，而心脏后负荷无变化或略有下降。应用奈必洛尔后可使心力衰竭患者射血分数增加，而肺动脉压和肺毛细血管楔嵌压无明显变化。②对运动耐量的影响：许多β受体阻滞剂可影响运动耐量，而奈必洛尔对运动耐量影响较小。奈必洛尔和阿替洛尔均能增加运动时每搏输出量，但奈必洛尔增加运动时心输出量，并显著降低总外周血管阻力，而阿替洛尔无此作用。③扩血管作用：奈必洛尔具有额外的扩血管作用，这是其区别于其他β受体阻滞剂的一个显著优点。奈必洛尔的左旋体和右旋体均有扩血管作用，但左旋体的扩血管作用是血管内皮依赖的，即主要通过加强一氧化氮的作用来发挥其扩血管作用。奈必洛尔无肾上腺素能α受体阻滞作用，当使用α受体激动剂苯福林后,它仍有扩血管作用。

表1盐酸奈必洛尔注册情况

CXHL0700104

盐酸奈必洛尔片

化药

新药

3.1

2008-06-18

CXHL0700105

盐酸奈必洛尔

化药

新药

3.1

2008-06-18

CXHL0700320

盐酸奈必洛尔

化药

新药

3.1

2007-11-26

CXHL0700321

盐酸奈必洛尔片

化药

新药

3.1

2007-11-26

CXHL0700104

盐酸奈必洛尔片

化药

新药

3.1

2007-06-22

CXHL0700105

盐酸奈必洛尔

化药

新药

3.1

2007-06-22