L_去氧肾上腺素合成研究进展_李国华.pdf

化 工 进 展 2015 年第 34 卷第 11 期 CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS ·4035 · 综述与专论 L-去氧肾上腺素合成研究进展 李国华，张文博，石兆瑞，耿佩佩，邢荣芬 （河北工业大学化工学院，天津 300131 ） 摘要：L-去氧肾上腺素是一种 α1 受体激动药物，具有血管收缩作用，在临床中应用广泛，并呈稳定的增长趋势。 国内外对于合成 L-去氧肾上腺素的报道较多，但多为专利且年代跨度大，缺乏系统的综述。本文综述了国内外 合成 L-去氧肾上腺素的各种工艺路线及最新研究成果，按拆分法和不对称合成法归类，对各合成方法的优缺点 进行了评述。传统的拆分法随着消旋体合成工艺的革新、动态动力学拆分等新技术的应用，在 L-去氧肾上腺素 的生产中将继续发挥作用。化学不对称合成经过近三十年的研究，已成为制备 L-去氧肾上腺素药物最经济、有 效的合成手段，并保持良好的发展态势。生物不对称合成技术将逐步从实验室和基础研究步入到应用阶段，今 后在 L-去氧肾上腺素的合成中，将占有十分重要的地位。 关键词：L-去氧肾上腺素；催化剂；选择性；合成；生物催化 中图分类号：R 972+ .5 文献标志码：A 文章编号：1000 –6613 （2015 ）11 –4035 –12 DOI ：10.16085/j.issn.1000-6613.2015.11.035 Research progress in the synthesis of L-phenylephrine LI Guohua ，ZHANG Wenbo ，SHI Zhaorui ，GENG Peipei ，XING Rongfen （Institute of Chemical Industry ，Hebei University of Technology ，Tianjin 300131，China ） Abstract ：L-phenylephrine is an α receptor agonist drug ，with vasoconstriction ，which is widely used 1 in clinical practice，and its market demand shows a trend of steady growth. Some synthesis methods of L-phenylephrine were reported at home and abroad. However ，most of these reports are patents and apart from each other，lack of systematic review. The paper is aimed to summarize various routes for the synthesis of L-phenylephrine and the latest research results ，then divides them into two categories ， split method and asymmetric synthesis. Both the advantages and disadvantages of each method are reviewed. The traditional split method will continue to play an important role in the production of L-phenylephrine with the