执业药师专业知识2专业书籍精神疾病用药定稿.pdf

/ 执业药师专业知识2 考试重点：精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药 一：镇静与催眠药 睡眠是人体一种重要的生理过程，同时又是一个有周期性节律的生理过程，可受 很多因素影响而发生改变。长时间失眠的危害性极大，给人体造成过度的消起，也给 健康带来不良的后果。失眠是最常见的睡眠障碍问题，可能由某种精神障碍、情绪激 动、吸毒、用药后不良反应、饮酒或呼吸障碍所致，也可能由与睡眠有关的肌痊孪、 下肢不宁综合征或其他药物性和环境因素造成。 镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用弱引起镇静效 果的药 品称为镇静药;由中等剂量或作用强而短，给药后起到催眠作用的药品称为催 眠药。然而有些药品却在小剂量时起镇静，中剂量时起催眠，而大剂量时则起麻醉作 用，有些药品还具有抗惊厥作用。 （一）、药理作用与临床评价 作用特点 中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮革类和其他类三类。 1.巴比妥类该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同 部位，使之从兴奋转向抑制 ，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉 作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。巴比妥类药物口服后容易从胃肠道 吸收，其铀 盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。 吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏内浓度较 高。药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用 快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。巴比妥类药 物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。 2. 苯二氮革类 为苯二氮草受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随 着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药物口服 1 -2h 内从 胃肠道吸收，地西洋吸收最快。半衰期长的苯二氮革类药物如地西洋、氟西洋等长时 期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。 半衰期中等或短的氯硝西洋、劳拉西洋、 阿普瞠仑等连续应用时，一般无活性代谢产 物， 药物后继作用小，数天内即可达稳态。本类药 的血浆蛋白结合率较高，在体内主 要经肾脏排世。 3. 其他类鉴于苯二氮草类药与苯二氮革受体结合没有受体亚型选择性，且具有耐 药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应等不良反应，因而研发 了特异性更好和安全性更高的非苯二氮革结构的杂环类镇静催眠药。药物有环毗咯酣 类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA­BA) 受体，具有镇 / 静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度 约80% ，血浆蛋白结合率低，重复给药元蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排 泄。另有γ-氨基丁酸a (GABAa) 受体激动剂，如含有咪嗖并毗院结构的瞠毗坦，仅具 有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后消化道吸收迅速， 血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，经肾脏排出。 (二)典型不良皮应 1.巴比妥类常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌力等宿醉现象。长期应用后可 发生药物依赖性，表现为强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综 合征。服用巴比妥 类药患者如出现剥脱性皮磨，可能致死。一旦 出现皮磨等皮肤反应， 应立即停药。 2. 苯二氮革类 常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。老年人、体弱者、 幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可 能发生撤药症状。 3. 其他类 (1) 瞠毗坦:常见共济失调、精神紊乱，尤以老年患者居多。 (2) 佐匹克隆:常见嗜睡、精神错乱J 酒醉感、戒断现象。