辛贝吲哚布芬产品介绍教学课件.ppt

环氧化酶抑制剂：阿司匹林 ADP-受体拮抗剂：噻氯匹定、氯吡格雷 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂 ：替罗非班 阻断凝血酶途径：华法林 临床对于药物选择或疗效的判断以收益/风险比做为依据； 药物的安全性是长期抗栓治疗最根本的保障。 辛贝? 吲哚布芬片 产品特点 辛贝? 吲哚布芬片 研发背景 研发背景 吲哚布芬片是意大利Erba公司1984年在意大利首先上市，并陆续在英国、奥地利等十余个欧盟国家上市； 2002年后在韩国、日本、澳大利亚等国家陆续上市； 2005年在中国由华东医药（西安）博华制药有限公司独家引进。 辛贝? 吲哚布芬片 药代动力学 吲哚布芬口服吸收快，体内三分钟完全崩解，2小时后血浆浓度达峰值; 半衰期为6—8小时，血浆蛋白结合率＞99%; 本品的血浆清除成双相，给药48小时内，75%的药物以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排泄，部分以原形排出。 辛贝? 吲哚布芬片 药效学研究 对血小板功能的作用 体外和间接体内试验表明：给药2h对TXA2抑制达98%，12h抑制作用依然显著（90%）；24h后抑制作用几乎消失； 健康受试者试验表明：24小时尿中TXB2的排泄量下降一半，而6-Keto-PGI1α （前列环素衍生物）的排泄物增加一倍； 辛贝? 吲哚布芬片 药效学研究 对血小板功能的作用 直接体内试验可降低β-TG和PF4的水平（反映体内血小板被活化的状况 ）； 体外实验、直接体内试验表明：可抑制a颗粒和致密分泌颗粒内容物的释放 ； 可以抑制血小板脂质过氧化物的产生，保护血小板膜的稳定性。 辛贝? 吲哚布芬片 药理学研究 药理作用： 抑制血小板的第一、二相聚集。 1、选择性、可逆性抑制血小板环氧化酶，使TXB2生 成减少 ； 2、降低ATP、血清素、PF3、PF4和β-TG的水 平，降低血小板粘附性 ; 3、抑制ADP、AD和PAF、胶原和AA诱导的血小板聚 集 ; 辛贝? 吲哚布芬片 作用机制 辛贝? 吲哚布芬片 适应症 适用于预防动脉血栓、混合性血栓、静脉血栓等相关缺血性疾病治疗： 动脉粥样硬化引起的缺血性心血管病变（冠心病）； 缺血性脑血管疾病； 心房颤动 ； 冠脉旁路手术和冠心病血管支架术后（PCI）； 外周动脉和静脉血栓疾病； 肾病综合症、血液透析时预防血栓形成。 辛贝? 吲哚布芬片 禁忌症 禁 忌 症：对本品过敏者禁用；先天或后天性出血疾病患 者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。 注意事项：有胃肠道活动性病变者慎用，使用非甾体抗炎 药的患者慎用。 药物相互作用：应避免与其它抗凝血药或阿司匹林等同用。 辛贝吲哚布芬片临床适用于预防动脉和静脉血栓引起的疾病如： 动脉粥样硬化引起的缺血性心血管病变（冠心病）；缺血性脑血管疾病；心房颤动 ；冠脉旁路手术和冠心病血管支架术后（PCI）；外周动脉和静脉血栓疾病；血液透析时预防血栓形成等 吲哚布芬的禁忌症和注意事项与抗血小板药物基本上是一致的，在禁忌症中：对本品过敏者禁用；先天或后天性出血疾病患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。注意事项：有胃肠道活动性病变者慎用，使用非甾体抗炎药的患者慎用。 在药物相互作用：应避免与其它抗凝血药如华法林或阿司匹林同用，但是可以与氯吡格雷联用，因为吲哚布芬的上市比氯吡格雷早，当时抗血小板药药物主要是阿司匹林，另外两者的作用机制不一样，可以加强抗血小板聚集作用。 结论：吲哚布芬组对于外周血管栓塞疾病的治疗具有显著的疗效。 辛贝?100mg全面抗栓 对外周血管性疾病的长期治疗更安全有效 吲哚布芬治疗间歇性跛行资料汇总表 辛贝?100mg全面抗栓 对外科大手术预防深静脉血栓形成安全有效 预防全髋关节置换术后深静脉血栓形成荟萃分析 （n=1640) 结论：吲哚布芬对于预防大手术后深静脉血栓的形成具有明显的临床优势。 International Orthopaedics (SICOT) (2002) 26:44–47 结论：吲哚布芬对胃肠道不良刺激作用要远远低于阿司匹林，对于患者长期使用更具有安全性的优势。 《美国治疗学杂志》11，98-102（2004 年） 在健康志愿者中吲哚布芬和阿司匹林对胃粘膜刺激作用的内窥镜评价 辛贝? 吲哚布芬片 安全性研究 方法：口服吲哚布芬200mg，Bid，或阿司匹林，每天一片300mg ，两组均连续10天口服，每组18人。通过胃镜评价胃糜烂指数。 出现胃粘膜变化人数 辛贝? 吲哚布芬片 安全性研究 辛贝安全可靠，长期用药保障 安全性评价：吲哚布芬上市后的监测由意大利M.LAVEZZARI主持，该研究总共纳入5560 名冠心病、脑/周围血管疾病患者，服用吲哚布芬均超过1