2013首届北方药学研究生论坛刘俊义抗肿瘤药物设计的新靶点蛋氨酸合成酶催化机理及抑制剂的研究PPT课件.ppt
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免疫抑制剂和抗肿瘤药物的设计合成与生物活性研究的开题报告.docx
免疫抑制剂和抗肿瘤药物的设计合成与生物活性研究的开题报告
1.研究背景
免疫抑制剂和抗肿瘤药物已成为当前研究热点之一。随着细胞和分子生物学技术的快速发展，越来越多的药物在治疗免疫系统疾病和肿瘤方面取得了显著效果。因此，研究和开发新型免疫抑制剂和抗肿瘤药物是至关重要的。
2.研究目的
本研究的主要目的是设计合成新型免疫抑制剂和抗肿瘤药物，并进行生物活性研究。通过分析这些药物的生物作用机理，我们希望能够提高免疫系统疾病和肿瘤的治疗效果。
3.研究内容
（1）设计和合成新型免疫抑制剂和抗肿瘤药物；
（2）对设计的药物进行药物活性筛选和药效学评估；
（3）研究药物的生物作用机制及其对免疫系统和肿瘤的影
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哒嗪酮类PARP7-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价.docx
哒嗪酮类PARP7-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价
哒嗪酮类PARP7-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价一、引言
随着肿瘤学研究的深入，多靶点药物因其能同时作用于多个关键分子而备受关注。其中，PARP7（PolyADP-RibosePolymerase7）和HDACs（组蛋白去乙酰化酶）均为重要的肿瘤相关靶点。哒嗪酮类化合物以其独特的结构及潜在的药理活性，在抗肿瘤药物研发中表现出独特的优势。本文将重点探讨哒嗪酮类PARP7/HDACs双靶点抑制剂的设计、合成及其在抗肿瘤活性方面的评价。
二、药物设计
1.靶点选择：PARP7和HDACs均为肿瘤发生发展的重
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ATR-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价.docx
ATR-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价
ATR-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价一、引言
肿瘤是当前全球面临的重大健康问题之一，其治疗一直是医学研究的热点。ATR（AtaxiaTelangiectasiaandRad3-related）和HDACs（HistoneDeacetylases）作为肿瘤治疗的两个重要靶点，近年来受到了广泛关注。针对这两个靶点的抑制剂研究成为抗肿瘤药物研发的新方向。本文旨在介绍ATR/HDACs双靶点抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性评价。
二、双靶点抑制剂的设计
1.靶点选择与作用机制
ATR是一种非ATR-Checkpoints
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NO合成酶抑制剂.PPT
The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1998 discoveries concerning nitric oxide as a signaling molecule in the cardiovascular system 前言 當 氮 氣 (nitrogen) 燃 燒 時 ， 便 會 產 生 氧 化 氮 (nitric acid) 1998 年 諾 貝 爾 醫 學 獎 ， 是 由 美 國 三 位 病 理 學 家 奪 得 ， 他 們 成 功 發 現 氧 化 氮 是 一 種 可 以 傳 遞 信 息 的 氣 體 NO創新世紀 人物介紹 得獎
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酵母PLP合成酶Snz1的结构与催化机理研究及家蚕自噬通路的研究的开题报告.docx
酵母PLP合成酶Snz1的结构与催化机理研究及家蚕自噬通路的研究的开题报告
本次开题报告主要涉及两个研究方向：酵母PLP合成酶Snz1的结构与催化机理研究以及家蚕自噬通路的研究。
一、酵母PLP合成酶Snz1的结构与催化机理研究
1. 研究背景及意义
酵母PLP合成酶Snz1是在维生素B6合成途径中的关键酶，在维持细胞正常生存所必需。该酶能够将PMP和L-胱氨酸催化合成PLP并实现同源环化反应。该酶的结构和催化机理研究有助于深入理解PLP的合成途径和维生素B6缺乏病发生的机制，进而为疾病的诊断和治疗提供理论基础。
2. 研究内容及方法
本研究将结合X-ray晶体学、生物化学和分子模拟学等手段，
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Wnt信号通路小分子抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究的开题报告.docx
Wnt信号通路小分子抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究的开题报告
一、研究背景及意义
Wnt信号通路是一种重要的信号传递通路，对于胚胎发育、干细胞维持、组织再生和肿瘤发生等过程具有至关重要的作用。Wnt信号通路的异常活化和失衡与多种疾病的发生和发展密切相关，特别是肿瘤的发生和发展。因此，通过设计和合成小分子抑制剂来调控Wnt信号通路的活性，具有重要的理论和实践意义。
二、研究内容和目标
本研究将针对Wnt信号通路的关键分子β-连环蛋白（β-catenin）进行设计和合成小分子抑制剂。主要研究内容包括：
1.分析β-catenin结构和药物相互作用，设计合理的分子结构；
2.合成具有潜在Wnt信
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异噁唑类BRD4（BD2）选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究.docx
异噁唑类BRD4（BD2）选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
一、引言
随着肿瘤治疗领域的深入研究，BRD4（也称为BD2）作为一种表观遗传调控蛋白，其在肿瘤发生、发展过程中的关键作用逐渐被揭示。针对BRD4的靶向药物研究成为抗肿瘤药物研发的热点。本文将重点介绍异噁唑类BRD4选择性抑制剂的设计、合成及其在抗肿瘤活性方面的研究。
二、BRD4的结构与功能
BRD4，作为溴结构域蛋白的一种，通过与多种蛋白质相互作用，参与基因表达调控、细胞周期调控等生物学过程。在肿瘤细胞中，BRD4的异常表达和活性增强往往与肿瘤的恶性程度、侵袭性及预后不良密切相关。因此，针对BRD4的靶向药物研发具有重要的
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基于虚拟筛选的KRAS-G12C抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究.docx
基于虚拟筛选的KRAS-G12C抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究
一、引言
近年来，癌症已成为全球范围内的重要公共卫生问题。KRAS基因突变是多种癌症发生和发展的重要驱动力之一。其中，KRAS-G12C突变在非小细胞肺癌（NSCLC）中尤为常见，且与较差的预后相关。因此，开发针对KRAS-G12C的抑制剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。本文旨在介绍基于虚拟筛选的KRAS-G12C抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性研究。
二、KRAS-G12C抑制剂的设计
1.靶点选择与虚拟筛选
针对KRAS-G12C突变，我们首先通过文献调研和生物信息学分析确定了其关键结构和相互作用位点。随后，利用虚拟筛选技术
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KDR和Hsp90抑制剂的设计、合成、抗肿瘤活性研究.docx
KDR和Hsp90抑制剂的设计、合成、抗肿瘤活性研究
概述
血管内皮生长因子受体（KDR）和热休克蛋白90（Hsp90）是肿瘤细胞中的重要分子，抑制其功能已经成为治疗肿瘤的重要策略。本文将介绍KDR和Hsp90抑制剂的设计、合成以及其抗肿瘤活性的研究进展。
KDR抑制剂的设计和合成
KDR抑制剂是一种可以抑制KDR功能的化合物，KDR经常被肿瘤细胞过度表达，因此抑制其功能可以有效阻止肿瘤的生长和转移。
许多KDR抑制剂已经被合成和研究，其中包括一些天然产物和化学合成化合物。一些研究人员使用分子对接，基于KDR的晶体结构，设计出特定的KDR抑制剂。同时，一些研究人员还利用标志物和代谢物等手段研究
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酪氨酸激酶抑制剂在抗肿瘤治疗中的肝毒性.pptx
酪氨酸激酶抑制剂在抗肿瘤治疗中的肝毒性第1页/共35页
酪氨酸激酶抑制剂在抗肿瘤治疗中的肝毒性第2页/共35页
患者，女性，5７岁，2016年８月患者无明显诱因出现发热，体温38.５℃，左中下胸痛，与呼吸有关，每于夜间及平卧时明显，端坐位疼痛可稍减轻；伴晨起咳嗽、咳痰，痰中带血２次，每次米粒大小鲜红色血。无气促，无喘息，无夜间盗汗。于我院PET－CT示“左肺下叶中央型肺癌并阻塞性炎症、肺不张，纵隔及左肺门淋巴结转移”，肺穿刺活检结果示“左下肺低分化腺癌”，EGFR检测为阴性，ALK融合基因检测阳性，诊断为“左下肺低分化腺癌并左肺门及纵隔淋结巴结转移”，遂于2016年９月１日始予
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酶的催化机理.ppt
关于酶的催化机理第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日提纲一、酶催化机理研究的主要方法二、过渡态稳定学说三、过渡态稳定的化学机制邻近定向效应广义的酸碱催化静电催化金属催化共价催化底物形变四、几种常见酶的结构与功能蛋白酶溶菌酶第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日酶催化机理研究的主要方法找出保守性的氨基酸残基三维结构的研究定点突变动力学分析化学修饰计算机模拟第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日过渡态稳定学说根据过渡态理论，在任何一个化学反应体系中，反应物需要到达一个特定的高能状态以后才能发生反应。这种不稳定的高能状态被称为过渡态。达到过渡态要求反应物必须含有足够的能量以
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关于酶的催化机理第1页，课件共38页，创作于2023年2月提纲一、酶催化机理研究的主要方法二、过渡态稳定学说三、过渡态稳定的化学机制邻近定向效应广义的酸碱催化静电催化金属催化共价催化底物形变四、几种常见酶的结构与功能蛋白酶溶菌酶第2页，课件共38页，创作于2023年2月酶催化机理研究的主要方法找出保守性的氨基酸残基三维结构的研究定点突变动力学分析化学修饰计算机模拟第3页，课件共38页，创作于2023年2月过渡态稳定学说根据过渡态理论，在任何一个化学反应体系中，反应物需要到达一个特定的高能状态以后才能发生反应。这种不稳定的高能状态被称为过渡态。达到过渡态要求反应物必须含有足够的能量以克服活化能。
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酶的催化机理.ppt
锁钥学说：将酶的活性中心比喻作锁孔，底物分子象钥匙，底物能专一性地插入到酶的活性中心。 诱导契合学说：酶的活性中心在结构上具柔性，底物接近活性中心时，可诱导酶蛋白构象发生变化，这样就使酶活性中心有关基团正确排列和定向，使之与底物成互补形状有机的结合而催化反应进行。 酶作用的专一性机理 小结 几种酶作用机理举例 胰凝乳蛋白酶 大致可分为两个阶段： 第一步：乙酰复合体的形成，称为酰化作用。 第二部：乙酰复合体通过水解再生为游离的酶， 称为脱酰作用。 溶菌酶 溶菌酶的催化过程 酶为什么具有如此高的催化效率和专一性? 这与酶催化作用的机制有关 酶和底物的相互作用和变化过程称之为酶的作用机制
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酶的催化机理课件课件.ppt
第20页，共29页，星期日，2025年，2月5日锁钥学说：将酶的活性中心比喻作锁孔，底物分子象钥匙，底物能专一性地插入到酶的活性中心。诱导契合学说：酶的活性中心在结构上具柔性，底物接近活性中心时，可诱导酶蛋白构象发生变化，这样就使酶活性中心有关基团正确排列和定向，使之与底物成互补形状有机的结合而催化反应进行。酶作用的专一性机理小结第21页，共29页，星期日，2025年，2月5日第1页，共29页，星期日，2025年，2月5日酶的催化机理第2页，共29页，星期日，2025年，2月5日目录1中间产物学说2影响酶催化效率的因素3酶催化作用专一性的机理4几种酶作用机制的举例第3页，共29页，星期日，20
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《揭示酶的催化机理》课件.ppt
揭示酶的催化机理;目录;第一部分：酶的基本概念;什么是酶？;酶的发现历史;酶的命名和分类;酶的基本特性;第二部分：酶的结构与功能;酶的一级结构;酶的二级结构;酶的三级结构;酶的四级结构;酶的活性中心;辅酶和辅基;第三部分：酶催化机理;酶催化反应的基本步骤;酶-底物复合物;诱导契合学说;酶催化的基本原理;酶催化的化学机制;酶催化的物理机制;常见酶催化机理举例（一）;常见酶催化机理举例（二）;常见酶催化机理举例（三）;第四部分：酶动力学;酶动力学的基本概念;米氏方程;米氏常数（Km）;最大反应速率（Vmax）;酶的效率常数（kcat/Km）;线性化图解法;酶反应的级数;影响酶促反应速率的因素;第五