人工合成药与抗真菌抗病毒药.ppt

第四节 硝基呋喃类和硝基咪唑类 一、硝基呋喃类 （一）、共性 1. 抗菌谱 广谱 2. 抗菌力强　在pH低时作用强 3．耐药性低 4．不良反应：胃肠道反应、周围N炎， 5．作用原理：干扰细菌糖代谢。 (二)、各药特点： 　1．呋喃妥因(furadantin)：口服吸收，消除快t1／220分钟，组织和血中浓度低，尿中浓度高。 2．呋喃唑酮(furazolidone 痢特灵)： 口服吸收少，用于胃肠道感染。 三、硝基咪唑类 甲硝唑 （Metronidazole）；灭滴灵 (一)作用： 1．抗阿米巴原虫。对大、小滋养体 有杀灭作用，对包囊无效。 2．抗滴虫作用。 3．抗厌氧菌作用。 4．抗贾第鞭毛虫作用 5． 醉酒反应(戒酒) 乙醇→乙醛 → H20+C02， 腹痛， 呕吐，头痛等。 第四十三章　 人工合成的抗菌药 Synthesized Antibiotics 第一节　喹诺酮类药物quinolones 喹诺酮类药物含4-喹诺酮母核。 【药理作用】 抗菌谱　广，G－菌 铜绿假单胞菌；对G＋球菌。 有的对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。 抗菌力　杀菌剂 【抗菌机制】 1.抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。 2.拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ) 喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用,干扰细菌DNA复制。 【耐药性】 细菌DNA回旋酶的改变， 细菌细胞膜通透性改变 细菌对本类药物与其它抗菌药物间无交叉耐药性。 【体内过程】 口服吸收良好，血药浓度较高。能与金属离子螯合。 蛋白结合率低，体内分布广泛，组织、腺体、体液浓度高。 多数以原形从尿中排出。血浆半衰期较长，多在3～7小时。 【不良反应】　 1. 中枢神经系统反应 2. 胃肠道反应 3. 影响软骨发育 4. 过敏反应 5. 其他: 肌肉疼痛,关节炎,肝肾损害。 常用的喹诺酮类药物 诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)： 　对Ｇ＋ 、Ｇ－均有抗菌作用， 　口服吸收不完全，血药浓度低。  氧氟沙星(ofloxacin， 氟嗪酸) 抗菌活性高。 对Ｇ＋,Ｇ－菌，（包括铜绿假单胞菌)，支原体、衣原体、厌氧菌、奈瑟菌属和结核杆菌 口服吸收快而完全， 分布广，痰中，胆汁浓度高。 左氟沙星（levofloxacin） 是氧氟沙星S型光学异构体，作用增强1倍，不良反应小。 环丙沙星(ciprofloxacin ，环丙氟哌酸) 抗菌谱广　对Ｇ－,Ｇ＋菌敏感，厌氧菌无效。 体外抗菌活性最强。 口服吸收不完全，生物利用度低。 　　 洛美沙星(lomefloxacin) 口服吸收较好， 　分布广泛， 胆汁、胰液、精液中药物浓度高。 　体内抗菌作用较强。 　该药光过敏反应较多。 氟罗沙星(fleroxacin， 多氟沙星) 抗菌谱广， 体内抗菌作用最强。 口服吸收完全，生物利用度高。 作用持续时间长。 司氟沙星(sparfloxacin斯帕沙星) 抗菌谱广， （Ｇ＋、Ｇ－ 、厌氧菌均有作用）， 耐药性低 抗菌活性强。 口服吸收好，分布广： 组织中、脑、肺组织浓度高。 光过敏反应较严重。 第二节 磺胺类抗菌药 sulfonamides 一、 磺胺类药(Sulfonamides) （一）结构 (二)、抗菌作用(Antibacterial action) 1. 抗菌谱：广谱 细菌 G＋球：链球菌、葡球菌、肺球菌， 杆：产气假膜杆菌、白喉杆菌等。 G—球：脑膜炎球菌、淋球菌。 杆：痢疾、大肠、鼠疫、流感杆菌等。 衣原体、疟原虫、放线菌　立克次体。 抗菌力：弱 能抑制细菌生长繁殖。 (三)、抗菌机制(mechanism of action) 竞争性抑制二氢蝶酸合酶 ，干扰细菌的叶酸代谢、使细菌的生长繁殖受阻。 二氢蝶酸合酶 (四)、耐药性(Resistance)　 高　代谢途径改变　 (五)、体内过程(Pharmacokinetics) 1．吸收： 　易吸收类，难吸收类。 2．分布广， 3．