药物化学第二章中枢神经系统药物.ppt

01阿片受体激动剂02阿片受体部分激动剂（混合型激动-拮抗剂）03阿片受体拮抗剂作用分类比较:解热镇痛药与镇痛药不能代替吗啡类使用

它只对慢性钝痛有良好的作用（牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛）



麻醉性镇痛药解热镇痛药作用机制:作用于阿片受体抑制PG的生物合成适应症:中枢镇痛、外周钝痛内脏绞痛副作用:麻醉、成瘾、无成瘾、无耐药耐药、呼吸抑制来源分类吗啡类镇痛药（天然）合成镇痛药一.吗啡及其衍生物阿片是罌粟科植物罌粟未成熟果实的浆汁,具有镇痛止咳作用，为最早应用的镇痛药。阿片中含生物碱至少25种，其中吗啡的含量最高(20%)，为主要镇痛成分。吗啡在1804年提前得到纯品，1847年确定分子式，1927年阐明化学结构，1952年完全全合成，1968年完成绝对构型的研究，1970年后，逐渐揭示出作用机制。苯并噻嗪母环，易氧化还原性注射液在日光作用下变质，pH值下降部分病人用药后发生严重的光化毒反应12光化毒反应注射液中加入抗氧剂可阻止变色用抗氧剂对氢醌连二亚硫酸钠亚硫酸氢钠维生素C等鉴别反应a,本品水溶液遇氧化剂时氧化变色加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色鉴别反应b,与三氯化铁试液作用显稳定的红色c,苦味酸盐结晶（mp.175~179℃）010203代谢过程苯核羟化侧链去N-甲基侧链的氧化硫原子氧化多方面的药理作用，与多巴胺受体结合，阻断多巴胺与受体的结合。亦可抑制中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体和5-羟色胺受体。安定作用较强治疗精神分裂症和狂躁症大剂量亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等010203临床应用口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘。01避免阳光照射。02副作用X-线衍射结构测定Chlorpromazine和多巴胺的构象能部分重叠Chlorpromazine多巴胺重叠的构象引起分子不对称性抗精神病作用药物的重要的结构特征01侧链倾斜于含氯原子的苯核02失去氯无抗精神病作用032位的氯原子的作用三环类抗精神病药物”0102母环吩噻嗪的基本结构两个苯环，并噻嗪环Chlorpromazine类的构效关系 解释顺式异构体与多巴胺分子部分重叠丁酰苯类及苯酰胺类:氟哌啶醇01舒必利02氟哌啶醇(Haloperidol):化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮01用于治疗各种急、慢性精神分裂症及焦虑性神经官能症，也可止吐。01有锥体外系副作用.01患者，男性，20岁，因“高处堕落伤伴双下肢疼痛、活动障碍，意思不清、二便失禁”收住入院，经脑外科会诊并结合CT，确定患者无颅内损伤，但患者夜间和上午烦躁不安、大声喊叫的精神症状较严重。由于患者吵闹厉害，主管医生连续9天使用了镇静催眠药“注射用苯巴比妥钠”，故患者一天内的大部分时间都处于昏睡状态。问题：作为药师，你认为医生用药是否正确？为什么？根据你的药学知识，你认为应该采取什么用药方案？案例2-2二、抗抑郁药第三节抗精神失常药抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和其他类抗抑郁药。12二抗抑郁药抑郁症属精神病情绪异常低落自主神经或躯体性伴随症状表现常有强烈的自杀倾向根据世界卫生组织（WHO）发表的《世界卫生报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年抑郁症可能成为仅次于心脏病的第二大疾病，抑郁症问题正成为一个严重问题。但它给社会经济带来沉重负担的同时，也为医药企业酝酿着无限的商机可能与脑内神经递质浓度的降低有关抑郁症的机制去甲肾上腺素（NE）015-羟色胺（5-HT）01按作用机制抗抑郁药分类”01.去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）02.单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）03.选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）04.其它类盐酸氯米帕明本品加硝酸显深蓝色，用于鉴别

本品用于治疗内因性、心因性和神经症性等各种抑郁症”盐酸丙咪嗪

ImipramineHydrochl