天然药物及中药中原生生物活性成分的研究.PDF

第五章 天然药物的研究与开发 第五章 天然药物的研究与开发 • 第一节 概述 • 第二节 有效成分的研究不开发 • 第三节 有效部位的研究不开发 • 第四节 复方的研究不开发 • 第五节 天然药物研究不开发的程序及模式 第一节 概述 一、天然药物的研究开发现状 天然药物活性成分是新药发现的重要来源 阿司匹林 吗啡 3 毛果芸香碱 喹啉 （解热镇痛） （镇痛） （治疗青光眼） （制作烟酸类及 8-羟基喹啉药物） 3 第一节 概述 一、天然药物的研究开发现状 4 洋地黄毒苷 利血平 （长效强心药物） （降压） 4 第一节 概述 一、天然药物的研究开发现状 N ：天然产物 ND ：来源于天然产物的半合成药物 S ：全合成药物 36% S* ：以天然产物药效团为先导的全合成药物 28% NM ：模拟天然产物 NB ：新发现药用植物 字母后面的数表示获批小分子药物的数量 14% 11% 5% 6% 0% 5 NB,5 ND,299 S,387 S NM ,146 S*,55 S*NM ,122 N,59 1981-2010小分子药物来源分类比例示意图 5 第一节 概述 二、以天然药物化学为基础的药物研究面临的问题 1 高通量筛选技术的应用 改 2 加快分离纯化与结构阐明 进 措 3 天然产物化学和现代药物研发的结合 施 4 重视复方的研究与开发 6 5 发挥天然药物化学的桥梁作用 6 第二节 有效成分的研究与开发 一、天然药物及中药中原生