精神疾病治疗药.ppt

*结构改造-泰尔登类似物珠氯噻醇氟哌噻吨第30页，共65页，星期日，2025年，2月5日*三、丁酰苯类及二苯丁基哌啶类在研究镇痛药哌替啶的衍生物时发现的经构效关系研究发现了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类氟哌啶醇haloperidol第31页，共65页，星期日，2025年，2月5日此类中最早应用于临床的抗精神失常药本品的锥体外系的副作用较强p105氟哌啶醇haloperidol第32页，共65页，星期日，2025年，2月5日*氟哌啶醇的合成第33页，共65页，星期日，2025年，2月5日*产物又与一个4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇脱HCl的缩合产物第34页，共65页，星期日，2025年，2月5日*SAR氟原子取代中枢抑制作用最强酮基若被其电子等排体取代，作用减弱3个碳最好六元环碱基活性最好对位应有取代基第35页，共65页，星期日，2025年，2月5日*二苯丁基哌啶类在结构改造中还发现了二苯丁基哌啶类药物不仅是多巴胺受体阻滞剂，也是钙离子通道的拮抗剂作用时间长而广谱如五氟利多（Penfluridol）第36页，共65页，星期日，2025年，2月5日可看成是羰基被还原的产物五氟利多（Penfluridol）第37页，共65页，星期日，2025年，2月5日*四、苯甲酰胺类药物具有抗精神病作用和抗抑郁作用，同时还有止吐作用。第38页，共65页，星期日，2025年，2月5日*五、二苯并二氮卓类非经典抗精神病药，选择性拮抗D2受体中间环扩环成七元环，且结构改变比较大，是一种非典型精神病药。代表药物有氯氮平和奥氮平，锥体外系和迟发性运动障碍副作用很轻。第39页，共65页，星期日，2025年，2月5日*代谢哌嗪环上的N氧化脱甲基苯环上的氯取代基羟基化硫醚化硫醚代谢物导致毒性，杀灭白细胞第40页，共65页，星期日，2025年，2月5日第41页，共65页，星期日，2025年，2月5日为近年上市的新药，无粒细胞减少，副作用小第42页，共65页，星期日，2025年，2月5日*第三节抗抑郁药

(antidepressantdrugs)抑郁症与正常的情绪低落的区别在于程度上和性质上超越了正常变异的范围常有强烈的自杀倾向第43页，共65页，星期日，2025年，2月5日*抑郁症是一种常见疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁；而女性则每五位中就有一位患有抑郁。经过诊断的人群发病率为2%～3%。第44页，共65页，星期日，2025年，2月5日*抑郁症的机制可能与脑内神经递质浓度的降低有关去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）

第45页，共65页，星期日，2025年，2月5日*抗抑郁药(antidepressantdrugs)多数是：去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药，TCAs）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）α2肾上腺受体阻滞剂第46页，共65页，星期日，2025年，2月5日关于精神疾病治疗药*第1页，共65页，星期日，2025年，2月5日*第一节经典抗精神病药能阻断中脑－边缘系统及中脑－皮质通路的DA受体减低DA功能精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关脑内DA作用有四条通路。其中中脑－边缘通路和中脑－皮质通路与精神、情绪、情感等行为活动有关，精神分裂症有这两条通路功能失常引起，抗精神分裂症药选择性阻断两通路的D2受体而发挥疗效。另两条是黑质－纹状体通路和结节－漏斗通路，药物阻断前两条通路时，同时阻断该两条通路，即引起锥体外系副作用。第2页，共65页，星期日，2025年，2月5日*作用机理主要是降低中枢神经多巴胺的活性属作用强大的多巴胺受体阻滞剂对精神活动有选择性抑制作用在不影响病人意识清醒的情况下，清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、焦虑等症状第3页，共65页，星期日，2025年，2月5日*化学结构分类1,吩噻嗪类2,噻吨类（硫杂蒽类）3,丁酰苯类4,二苯氮卓类5,苯甲酰胺类第4页，共65页，星期日，2025年，2月5日*一、吩噻嗪类第5页，共65页，星期日，2025年，2月5日*第6页，共65页，星期日，2025年，2月5日*盐酸氯丙嗪

（ChlorpromazineHydrochloride）p99化学名：

N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺

盐酸盐第7页，共65页，星期日，2025年，2月5日*三环类抗精神病药物母环吩噻嗪的基本结构两个苯环，并噻嗪环第8页，共65页，星期日，2