药剂学02药物溶液的形成理论.ppt

第二节药物的溶解度与溶出速度pH值与同离子效应同离子效应若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法药物的溶解度第二节药物的溶解度与溶出速度混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。8.混合溶剂的影响（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法一、药物的溶解度潜溶(cosolvency)：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值01影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法02药物的溶解度03混合溶剂的影响04第二节药物的溶解度与溶出速度混合溶剂的影响药物的溶解度影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法潜溶剂提高药物溶解度的原因：两溶剂之间发生氢键缔合，有利于药物溶解。潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。第二节药物的溶解度与溶出速度难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂助溶（hydrotropy)：1加入助溶剂：添加物的影响3药物的溶解度影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法2第二节药物的溶解度与溶出速度第二节药物的溶解度与溶出速度助溶剂常分为两大类：ⅰ：某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。ⅱ：酰胺类化合物如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），可与药物形成络合物。（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法一、药物的溶解度9.添加物的影响（1）加入助溶剂：第二节药物的溶解度与溶出速度一、药物的溶解度（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法9.添加物的影响第二节药物的溶解度与溶出速度添加物的影响药物的溶解度影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法第二节药物的溶解度与溶出速度（2）加入增溶剂：增溶(solubilization)某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法一、药物的溶解度9.添加物的影响第二节药物的溶解度与溶出速度每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性：（2）加入增溶剂：（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法一、药物的溶解度9.添加物的影响①可防止药物被氧化，药物由于嵌入到胶束中与空气隔绝而受到了保护；②防止药物的水解，可能是因为胶束上的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的H+或OH-接近药物的缘故。第二节药物的溶解度与溶出速度①增溶剂的种类：种类不同，其增溶量不一样。同系列的增溶剂，其碳链越长，其增溶量越多；对极性或非极性溶质，非离子型增剂剂的HLB值愈大，其增溶效果愈好。但极性药物，结果则相反。影响增溶的因素：（2）加入增溶剂：（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法一、药物的溶解度9.添加物的影响第二节药物的溶解度与溶出速度②药物的性质增溶剂的种类和浓度一定时，同系物药物的分子量愈大，增溶量愈小。③加入顺序一般先将药物与增溶剂混合，再加水稀释。④增溶剂的量：若配比不当则得不到澄清溶液，或稀释时变混浊。影响增溶的因素：（2）加入增溶剂：（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法一、药物的溶解度9.添加物的影响*01第一节药用溶剂的种类及性质02第二节药物的溶解度与溶出速度03第三节药物溶液的性质与测定方法第二章药物溶液的形成理论药物溶液的形成是制备液体制剂的基础以溶液状态使用的制剂：内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等；注射剂；外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴鼻剂等；高分子溶液第一节药