氟尿嘧啶类抗肿瘤药物.ppt

氟尿嘧啶类抗肿瘤药;5-氟尿嘧啶;尿嘧啶;

5-FU本身并无生物学活性

在体内乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)作用下，转化为活性代谢产物:

氟尿嘧啶核苷酸(FUMP)

氟尿嘧啶脱氧核苷酸〔FdUMP);;+Enz-Nu;临床应用：

消化系统恶性肿瘤〔食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌〕、乳腺癌；

其他实体瘤：卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、膀胱癌等;用法用量：

单药静脉推注剂量一般为按体重一日10～20mg/kg，连用5～10日，每疗程5～10克；假设为静脉滴注，通常按体外表积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时，每疗程8～10克;不良反响：

消化道反响：恶心、呕吐，偶见腹泻

骨髓抑制：白细胞减少，第一次用药后7~14日，白细胞下降到最低点

神经系统毒性：头痛、眩晕、共济失调等

心脏毒性：偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化;5-Fu治疗的缺乏之处：

口服吸收不完全，需注射给药;

半衰期短〔10-20分钟〕，血药浓度维持时间短；

在消化道发生磷酸化反响，可导致胃肠道毒副作用；

在肝部易被二氢嘧啶脱氢酶降解，代谢快;替加氟;在体内经肝脏P450酶活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成;临床应用

消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌

也可用于治疗乳腺癌和肝癌等

不良反响

消化道反响

骨髓抑制

神经系统毒性

;替吉奥〔S-1〕;;临床应用

不能切除的局部晚期或转移性胃癌

用法用量：

A：体外表积＜1.25m2的患者，每次用40mg，每天两次，早餐和晚餐后服用，28天为一个周期，间隔14天再重复

B：体外表积在1.25m2和1.5m2之间的患者，每次用50mg，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

C：体外表积＞1.5m2的患者，每次用60mg，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复

;不良反响

消化道反响：恶心、呕吐、腹泻

骨髓抑制：白细胞、血小板减少

;卡培他滨〔capecitabine，CAP〕;卡培他滨;TP酶在健康及肿瘤组织内活性分布;1.TP酶与肿瘤血管生成因子为同一物质

2.具有高度的新生血管生成活性及抗细胞凋亡特性

3.与肿???关系

快速恶性生长相关

肿瘤浸润性生长相关

患者预后不良;临床应用

乳腺癌〔紫杉醇类与蒽环类药治疗无效的晚期原发乳腺癌或者转移乳腺癌〕

结肠、直肠癌

胃癌

用法用量

每日2500mg/m2，连用2周，休息1周，3周为一疗程。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服;不良反响

消化道反响：轻度或中度，可逆

手足综合症：约半数以上患者发作，表现为麻木，感觉迟钝，感觉异常，刺痛感；皮肤肿胀、红斑、脱皮、水痘或者疼痛。

神经系统：头晕、头痛，失眠

骨髓抑制：中性粒细胞减少;氟尿嘧啶类抗肿瘤药物;感