抗焦虑药和镇静催眠药_培训课件.ppt

作用于中枢神经系统的药物 Drugs Acted in Central Nervous System 许华 作用于中枢神经系统的药物 中枢神经系统药理学概论 抗焦虑药和镇静催眠药 抗癫痫药及抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药（治疗精神分裂症药和治疗抑郁症躁狂症药） 镇痛药 解热镇痛药 全身麻醉药  抗焦虑药和镇静催眠药Anxiolytics and Sedative-hypnotics 概 述 镇静催眠药是一类通过抑制CNS从而缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。 镇静催眠药因所用剂量的不同可产生不同的药理作用。 该类药物中的苯二氮?类还具有明显的抗焦虑作用。 概 述 [药物分类] 第一代：巴比妥类 (Barbiturates) 1903年 第二代：苯二氮?类 (BZs) 1960年 第三代：非苯二氮?类镇静催眠药 佐匹克隆（忆梦返) 唑吡坦（思诺思） 其它：水合氯醛、甲丙氨酯等 其它章节：抗过敏药、阿片类镇痛药、乙醇 概 述 [镇静催眠药的作用特点] 1.对CNS各部分的抑制作用选择性较低 2. 大多数镇静催眠药可缩短REMS 3. 长期用药产生耐受性、依赖性和成瘾性 国家管制的精神药品范围 第一节 苯二氮?类 Benzodiazepines are the most widely used anxiolytics and sedative-hypnotics because they are relatively safe and effective. 常用药物 地西泮(diazepam,Valium,安定) 艾司唑仑（estazolam,舒乐安定） 氯氮?(chlordiazepoxide,利眠宁) 氟西泮（flurazepam,氟安定） 硝西泮(nitrazepam,硝基安定) 氯硝西泮(clonazepam,氯硝基安定) 奥沙西泮(oxazepam,去甲羟安定) 三唑仑(triazolam) 苯二氮?类 [药物分类] 长效类：diazepam 中效类：硝西泮 短效类：三唑仑 代表药物：地西泮 地西泮（diazepam） [体内过程] 吸收：口服吸收快而完全，肌肉注射吸收慢而且不规则，欲快速显效应iv，如癫痫持续状态首选地西泮 分布：血浆蛋白结合率高达99%；脂溶性很高，易穿透BBB和胎盘屏障，有致畸性 代谢：肝脏代谢，代谢产物有活性且t1/2更长 排泄：肾脏（主要）、乳汁、胆汁 地西泮（diazepam) [药理作用及应用] 1、抗焦虑 激动边缘系统BZ类受体 2、镇静催眠 优点？ 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性肌肉松弛 5、其它：遗忘效应、麻醉前给药等 镇静催眠 优点？ 安全、有效； 对REMS影响较小，较少产生传统安眠药巴比妥类的“快动眼睡眠反跳”。同时可明显缩短NREMS的3、4期（慢波睡眠期），所以对夜惊和夜游症也有效，巴比妥类则无此作用。 对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢（联合用药相互干扰少）； 耐受性、依赖性小； 副作用小：对呼吸循环抑制作用轻，而且思睡、运动失调等一般副作用也较轻。 地西泮（diazepam) [药理作用及应用] 1、抗焦虑 激动边缘系统BZ类受体 2、镇静催眠 优点 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性肌肉松弛 5、其它：遗忘效应、麻醉前给药等 地西泮（diazepam) [作用机制] 作用于中枢不同部位 的GABAA受体 地西泮（diazepam) BZ与GABAA受体结合 ↓ 促进GABA与GABAA结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ内流↑，神经细胞膜超极化 ↓ 增强GABA的中枢抑制效应 地西泮（diazepam) [不良反应] 1、一般反应 2、过量急性中毒 BZ受体阻断药氟马西尼 3、耐受性、依赖性和成瘾性 第二节 巴比妥类 ? 巴比妥类 [药物分类