气粉雾剂喷雾剂.ppt

影响粉雾剂疗效的因素：1．粉末的特性及处方组成，不同的给药部位对微粒大小的要求不同，如肺吸入粉雾剂要求主药粒径应小于5μm，而鼻用粉雾剂粒径则应为30～150μm；含药粉末应具备一定的流动性，以保证填充和吸入时剂量的准确性，并在使用时可最大限度的雾化。2．吸入装置的选择，应根据主药特性选择适宜的给药装置，需长期用药的宜选用多剂量贮库型装置，主药性质不稳定的则宜选择单剂量给药装置。3.患者的生理、病理状态，患者的年龄、性别、身高、体形及粘液分泌状况均与疗效有密切关系，并应对患者进行粉雾剂正确使用的培训。第73页,共85页，2024年2月25日，星期天二、吸入粉雾剂的组成（一）药物与附加剂一般要求粒径10um,大多在5um左右，；粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存），必要时加入适宜附加剂常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等；常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等第74页,共85页，2024年2月25日，星期天（二）给药装置(1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置。如：1)Spinhaler使用时胶囊被金属刀片刺破，在吸人过程中胶囊随刀片旋转，粉末从胶囊壁上的孔中释放出来，进入相对较宽的气道中，当气体流速达35L/min时，胶囊壁发生强烈颤动而使释药完全。

2)Rotahaler。该装置最初用于沙丁胺醇，后又用于倍氯米松二丙酸酯(BDP)的给药。该装置较为简单，通过装置的转动，胶囊分为两部分，药物粉末从中释放进人给药室中，在气流的作用下进入患者的口腔。第75页,共85页，2024年2月25日，星期天3)ISFHaler。ISFHaler是由ISF公司研制的一种螺旋式吸人器，使用时用小针将胶囊两端刺破，吸人时胶囊像螺旋桨一样在一小腔中旋转，粉末则通过小孔进入吸入气流中。该吸入器常用于色甘酸钠的给药。4)BerotecHaler。BerotecHaler用于非诺特罗的给药。吸人时刺孑L的胶囊呈静态，其气道较窄，吸气阻力较高，故易产生湍流。若气体流速适当，则可产生到达肺深部的“粉雾云”。第76页,共85页，2024年2月25日，星期天主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分。第77页,共85页，2024年2月25日，星期天(2)泡囊型吸人粉雾剂给药装置。如：1)碟式吸纳器。碟式吸纳器是设计精美、使用方便的组合型粉末雾化器，药碟由8个含药的泡囊组成。刺针刺破泡囊后，由吸嘴吸人药物，转轮可自动转向下一个泡囊。2)圆盘状吸人器。每一个给药器具装有8剂支气管扩张药硫酸沙丁胺醇(每剂20o或400p,g)，最近该公司又上市了羟萘酸沙美特罗圆盘状吸人剂，商品名为sereventDiskhaler，每次释出50g药物，可产生持久的气管舒张作用。第78页,共85页，2024年2月25日，星期天由Biota公司开发的Relenza(Zanamivir)于1999年5月份首次在澳大利亚上市，然后葛兰素一威康公司从Biota公司转让来，于1999年9月份在它的第一个欧洲市场英国上市，目前已在所有欧盟国家获得上市批准。Relenza所采用的吸纳器(Diskhaler)即为盘状吸入器，药盘是由4个含药的泡囊组成的，一次两吸，每日二次。第79页,共85页，2024年2月25日，星期天(3)多剂量贮库型吸人粉雾剂给药装置。如：1)Spims于粉吸入器。美国杜拉公司开发了肺部干粉吸人系统Spiros，并正在采用相同的核心技术研制3种Spiros~粉释放系统，1130剂盒式、l6剂泡罩碟式释药系统和专为生物技术产品(如肽类和蛋白质类药物)设计的单剂给药系统。第80页,共85页，2024年2月25日，星期天Spires干粉吸人器利用了电动机械能，有克服普通干粉吸人器在一定程度上给药剂量不均匀的特点。Spiros吸人器中的药物及相关载体首先被传输到一个带推进器的药仓，在此，药物被转速为15000转／分钟的电池动力推进器喷出。推进器由计量式呼

吸开关控制，当呼吸量为15—60L／min时即可开启。Spiros干粉吸人器虽由呼吸致动，但并不依赖于患者的呼吸频率，使用寿命长，且可重复利用，上面还装有可视剂量指示器和电池情况警示器。研制这种吸人器应注意的一个主要问题是要保证药粉颗粒大小变化的一致性。第81页,共85页，2024年2月25日，星期天2)Clickhaler。Clickhalerj置用范围广，可释放不同规格的剂量，为呼吸引动式，由病人主动吸人药粉。它采用了许多安全装置，如剂量计数器(dose—counter)，以预防因疏忽而误用双剂量或多剂量的问题。

此外，目前在研的尚有多个新颖的干粉吸人器，如Flowcaps、Uhrahaler、Novolize