头孢菌素类抗菌药物合成进展.pdf

第21卷 第l期 菏泽医学专科学校学报 VOL．21NO．1 2009年 OF旺ZEMEDICALCoLLE(也 2009 JOURNAL ifItheEarth sci印oes[J]．EarthPlanet．Sci．kt．2002，203：593[9]黄德欢．纳米技术与应用[M]，中国纺织大学出版社，200l：99一 —605． 116． a [6]Lieber，C．M．NanoscaleSci骶andT讪蒯ogy：跏ildingBig [10]刘吉平，郝向阳．纳米科学与技术[M]．北京：科学出版社。 Futuref髓nSfI诅u 2002：34—42． nin擎[J】．MRSBdl．2003．28：486—491． [7] NarDscaleMateriaJsiIl Klabum|e，K．J．In alemistry；wiley—In—[11]钟庆东，李永光，卓顺智．纳米氧化物材料研究的现状及进展 terscience：NewYork。200l：1—4． [J]．上海电力学院学报．2003，19：l一7． [12】张立德，纳米材料[M]．化学工业出版社，2002：53—57． [8]杨卫，马新玲，王宏涛，等．纳米力学进展[J]．力学进展，2002， 32：16l一174． 收稿日期：2008—1l一23 头孢菌素类抗菌药物合成进展 严阳 (中国农业大学动物医学院，北京100193) 关键词： 头孢菌素／类似物和衍生物；硫酸头孢匹罗；头孢喹诺；盐酸头孢吡肟 中图分类号：R978．1+1T(M60．6文献标识码：A文章编号：1008—4118(2009)0l一0078一02 头孢菌素类抗菌药物的特点是：抗菌谱广，杀菌力强，毒 三甲基碘硅烷(TM—SI)存在下进行取代反应，然后再与化合 性低，对胃酸及与青霉素类之间无交叉耐药现象。天然品为 物3在碱性条件下缩合，该法收率较好，但操作繁琐；另一些 头孢菌素C，因其毒性较大，临床运用不广泛。后来人们对其 采用的是第二条路线【3，4|，以头孢噻肟酸在大量TIⅥSI的作用 主核(7一ACA)的酰胺基侧链及G链进行了修饰。由于有两下与2，3一环戊烯并吡啶缩合得头孢匹罗氢碘酸盐，后者再通 个可修饰的位点，故可衍生出比青霉素更多生物学特性的抗 过离子交换树脂中和氢碘酸后，与硫酸成盐得硫酸头孢匹罗。 生素。人们将它们进行了分类，即头孢菌素一至四代。已经 1．2对硫酸头孢匹罗现有合成路线的改进 在现有的主要 研制合成并用于临床的头孢类抗生素有头孢噻吩、头孢唑啉、 合成路线中，几乎都不可避免的用到Tl垤；I，且用量较大。由 头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松等。由 于TMSI制备成本高且保存困难，因此其消耗几乎占了头孢 于其修饰位点的基团不同表现不同的抗菌效果。由于有些药 匹罗原料成本的三分之一。所以，有研究人员在第二条路线 物的副作用较大、抗菌效果不太理想，或耐药性的普遍，仍然 的基础上，应用价格较低的硅烷化试剂六甲基二硅氮烷 不断有新型头孢菌素类抗菌药物研制出来并进行临床运用。 (HMDS)，同时降低了TI洒I及2，3一环戊烯并吡啶的用量， 下面介绍几种新型的头孢菌素类抗菌药物的合成研究进展， 节约了成本，还对离子交换树脂中和氢碘酸这一步作了改进， 综述如下。 使转化率得到提高【5|。合成路线如图。 1硫酸头孢匹罗 硫酸头孢匹罗是一种最新型的头孢菌素类抗生素，该药