脑卒中药物说明书.doc

奥拉西坦注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2007年04月18日 【药品名称】 奥拉西坦注射液 【商品名】 倍清星 【英文名】 Oxiracetam?Injection 【成份】 本品的主要成份为奥拉西坦,辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。其药物成份奥拉西坦的化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。化学结构式为：39726.jpg分子式：C6H10N2O3分子量：158.16 【性状】 本品为几乎无色或微黄色澄明液体。 【适应症】 用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。 【规格】 5ml:1.0g 【用法用量】 静脉滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增减用量，用前加入到100～250ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。 【不良反应】 据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。 【禁忌】 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 【注意事项】 1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年用药】 若出现不良反应时，须减量。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 目前尚无本品药物过量反应的相关报道。 【药理毒理】 药理作用??本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 毒理研究??动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。 【药代动力学】 奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，消除半衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布，主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后，脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低，很少透过胎盘屏障，主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL,统计距参数AUC0-t200.93±36.63mg·h/L和451.65±106.87mg·h/L，t1/2β3.03±0.62h和3.85±0.44h，CL/F10.24±1.97mL·kg/h和3.87±1.05mL·kg/h，V/F59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。 【贮藏】 遮光、密封、在阴凉(不超过20℃)处保存。 【包装】 安瓿，每盒6支或每盒4支。 【有效期】 暂定18个月。 注射用长春西汀说明书 【药品名称】 注射用长春西汀 【英文名】 Vinpocetine?for?Injection 【主要成分】 长春西汀 【化学名】 乙基(13as,13bs)-13a-乙基-2,3,5,6-13a,13b六氢-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][1,5]-二氮杂萘-12-羧酸酯 【性状】 本品为白色或类白色疏松状物。 【药理作用】 本品为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。 【药代动力学】 本品体内分布广泛，自血浆消除较快，可通过血脑屏障进入脑组织，脑脊液中浓度为血浆浓度的1/30；可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸，由肾脏排泄，其药理作用与原形药相似，但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。 【适应症】 改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 【用法与用量】 静脉滴注。开始剂量每天20mg，加入到适量的5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中缓慢滴注，以后可根据病情增加至每天30mg，或遵医嘱。 【不良反应】 1．过敏症：有时可出现皮疹，偶有寻麻疹、瘙痒等过敏症状，若出现此症状应停药。 2．精神神经系统：有时头痛、眩晕，偶尔出现困倦感，侧肢的麻木感，脱力感加重。 3．消化道：有时恶心、呕吐，也偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。 4．循环器官：有时可出现颜面潮红、头昏等症状，偶见低血压、心动过