甲磺酸帕珠沙星.ppt

* * 甲磺酸帕珠沙星 第一页，共二十页，2022年，8月28日 基本信息 商品名 剂型 规格 产地 锋珠新 注射液 300mg/10ml支 沪新先锋 锋珠新 粉针剂 300mg/瓶 沪新先锋 第二页，共二十页，2022年，8月28日 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染 喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗 新喹诺酮的临床应用 第三页，共二十页，2022年，8月28日 喹诺酮类药物的作用机制 干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶） 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓扑异构酶IV 第四页，共二十页，2022年，8月28日 喹诺酮类药物的作用机制 拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋 第五页，共二十页，2022年，8月28日 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染 喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 新喹诺酮的临床应用 第六页，共二十页，2022年，8月28日 喹诺酮的发展阶段 阶段 品种 作用特点 一代： 萘啶酸 G-菌，对大肠杆菌敏感, 吡哌酸 只用于肠道、尿道感染， 毒性较大 二代： 氧氟沙星 对G-菌效力较强，体内较稳定， 环丙沙星 毒性降低，可用于各系统感染 三代： 左氧氟沙星 在第二代基础上增加了对G+菌 斯帕沙星 的抗菌活性 格帕沙星 四代： 莫西沙星 在第三代的基础上增强了 帕珠沙星 对抗G+菌活性，增加了 加替沙星 对厌氧菌的抗菌活性 第七页，共二十页，2022年，8月28日 新喹诺酮-抗微生物特点 抗革兰阳性球菌活性明显增强 对肺炎链球菌： 吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星 ＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星 抗非典型病原体活性显著增强 显著增强抗厌氧菌活性 对脆弱拟杆菌： Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星 ＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似 第八页，共二十页，2022年，8月28日 药物： 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星 帕珠沙星 第九页，共二十页，2022年，8月28日 因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮 替马沙星 格帕沙星 曲伐沙星 斯帕沙星 洛美沙星 依诺沙星 第十页，共二十页，2022年，8月28日 独特的双重作用机制 同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导致细菌细胞无法繁殖而死亡。 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用 增强抗菌力 降低耐药性 第十一页，共二十页，2022年，8月28日 强大的抗菌活性一对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明显增强。 菌种 MIC50 MIC90 MICR S*（敏感） IR*（中介与耐药） 葡萄球菌属 0.25 2 0.0313－4 92.3％ 7.7％ 溶血性链球菌 0.25 2 0.063－4 94.1％ 5.9％ 耐甲氧西林金葡菌 0.125 4 0.0313－4 88.9％ 11.1％ 链球菌属 0.25 16 0.0313－16 66.7％ 33.3％ 大肠埃希菌 0.25 8 0.0313－32 67.3％ 23.7％ 肺炎克雷伯菌属 0.25 8 0.0313－32 78.2％ 21.8％ 铜绿假单胞菌属 0.25 2 0.063－4 94.1％ 5.9％ 变形杆菌属 0.25 0.5 0.0313－1 100.0％ 0.0％ 肠杆菌属 0.125 0.5 0.0313－16 90.9％ 9.1％ 沙雷菌属 ? ? 0.0313－1 ? ? 嗜血杆菌属 0.125 0.5 0.063－2 100.0％ 0.0％ 不动杆菌属 ? ? 0.0313－1 ? ? 帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（μg/ml） 帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究《第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集》 第十二页，共二十页，2022年，8月28日 强大的抗菌活性二 强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和铜绿假单胞菌 对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培南 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉素、环丙沙星及亚胺培南 新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星《中国新药杂志》